[发明专利]HBED-二膦酸盐/酯、其放射金属轭合物和它们作为治疗诊断剂的用途

权利要求书

1.根据式I的化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中

A是在链、环或其组合中包含1至10个碳原子的二价连接部分，其中至少一个碳原子任选用O，-NR⁹-或-C(O)-替换；

B是CR³R⁴；

X选自：

n是1至8；

Y独立地是CH或N；

R¹是氢或(C₁-C₆)烷基；

R²，R⁵和R⁸独立地是氢或羧酸保护基团；

R³和R⁴独立地是氢，(C₁-C₁₀)烷基，乙二醇基或丙二醇基；

R⁶是氢或(C₁-C₆)酰基；和

R⁷是氨基酸的α-位取代基，和

R⁹独立地选自H，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基和杂芳基。

2.权利要求1的化合物，其中

A是(CH₂)_m，其中m是1、2或3；

R¹是Et；

X选自：

n是1至8；

R²，R⁵和R⁸是叔-Bu；

R⁶是AcO；和

B，Y，R³，R⁴和R⁷如权利要求1中所定义。

3.权利要求1的化合物，其中

A是CH₂；

Y是CH；

R⁷选自氢，甲基，-CH₂COOR⁸和-(CH₂)₂COOR⁸；

R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶和R⁸是氢。

4.权利要求1至3中任一项的化合物，其中

X是

5.权利要求1至3中任一项的化合物，其中

X是

6.权利要求1至3中任一项的化合物，其中

X是

7.权利要求1至3中任一项的化合物，其中

X是

8.权利要求1至3中任一项的化合物，其中

X是

和n是1至8。

9.权利要求1的化合物，具有下述结构：

10.权利要求1的化合物，具有下述结构：

11.权利要求1的化合物，具有下述结构：