[发明专利]用于施予局部麻醉的速效口溶膜剂

权利要求书

1.一种速效口溶膜剂(ODF)的组合物，包含：

利多卡因游离碱(lidocaine free-base)或其医药上可接受的盐；

至少一初级成膜聚合物；

至少一次级成膜聚合物；及

至少一塑化剂，

其中该初级成膜聚合物与该次级成膜聚合物的重量比约为1:1至约20:1；

其中该初级成膜聚合物与该次级成膜聚合物为亲水性。

2.如权利要求1所述的组合物，其中该利多卡因盐包含盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride)。

3.如权利要求1所述的组合物，其中该利多卡因的量至少包含所述膜剂干重的约10％至约60％。

4.如权利要求1所述的组合物，其中该初级成膜聚合物包含羟丙基纤维素(HPC)或羟丙基甲基纤维素(HPMC)。

5.如权利要求1所述的组合物，其中该次级成膜聚合物包含HPC、HPMC、普鲁蓝多糖(pullulan)及/或聚维酮(PVP)。

6.如权利要求4所述的组合物，其中该HPMC包含HPMC 3cps、HPMC 6cps或HPMC 15cps。

7.如权利要求5所述的组合物，其中该PVP包含PVP K-30或PVP K-90。

8.如权利要求1所述的组合物，其中至少一塑化剂包含聚乙二醇(PEG)、甘油或吐温20(Tween 20)。

9.如权利要求8所述的组合物，其中该PEG包含PEG 400、PEG 4000及/或PEG 6000。

10.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物的干重相对于该次级聚合物的干重比约为1:1至约7:1。

11.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物与该次级聚合物的干重相对于该塑化剂干重的比例约为4:1。

12.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 6cps，且该塑化剂包含高黏度低分子量塑化剂，其黏度高于约500cps、低于约2000cps，其分子量低于约1000道尔顿(Daltons)。

13.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 15cps，且该塑化剂包含低黏度高分子量塑化剂，其黏度小于约200cps、大于3cps，其分子量高于约5000道尔顿(Daltons)、低于约5,000,000道尔顿(Daltons)。

14.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 15cps、该次级聚合物包含HPMC 3cps或HPMC 6cps，且该塑化剂包含甘油或PEG 6000，其中该初级成膜聚合物、该次级成膜聚合物与该塑化剂的重量比约为2:2:1至约7:1:2。

15.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 15cps、该次级聚合物包含HPMC 3cps、HPMC 6cps或普鲁蓝多糖，且该塑化剂包含PEG 6000，其中该初级成膜聚合物、该次级成膜聚合物与该塑化剂的重量比约为3:1:1。

16.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 6cps、该次级聚合物包含HPMC 3cps或普鲁蓝多糖，且该塑化剂包含甘油，其中该初级成膜聚合物、该次级成膜聚合物与该塑化剂的重量比约为3:1:1。

17.如权利要求1所述的组合物，其中该初级聚合物包含HPMC 6cps、该次级聚合物包含PVP K-90，且该塑化剂包含PEG 4000，其中该初级成膜聚合物、该次级成膜聚合物与该塑化剂的重量比约为7:1:2。

18.如权利要求1所述的组合物，其中该速效ODF于施予后约60秒内崩解。

19.如权利要求1所述的组合物，其中该速效ODF的溶离率为施予后约5分钟至约10分钟内释放约90％的利多卡因。

20.如权利要求1所述的组合物，其中该速效ODF于施予后约5分钟内，其渗透率可使约0.8至约1.7mg/cm²的利多卡因穿透使用该ODF治疗的部位。