[发明专利]作为PARP抑制剂的杂芳基衍生物在审
申请号: | 201680047044.7 | 申请日: | 2016-08-13 |
公开(公告)号: | CN107922409A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 汉娜·波帕特·卡彻;阿杰伊·拉姆钱德拉·泰尔卡;桑杰·马哈拉施特·科尔哈德;甘纳什·拉贾拉姆·贾达夫;尼尚特·拉姆尼瓦斯基·古普塔;尼利玛·辛哈;文卡塔·P·帕勒;拉金德尔·库马尔·坎伯吉 | 申请(专利权)人: | 鲁宾有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4365;A61K31/4375;C07D495/04;A61P35/00 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司44202 | 代理人: | 郝传鑫,熊永强 |
地址: | 印度孟买圣克鲁*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 杂芳基 衍生物 | ||
1.一种式(I)所示化合物、其互变异构形式、其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其特征在于,
为单键或双键;
X和Y独立地选自碳或氮原子;
环Ar选自:
a)含1-2个氮原子的6元杂芳环,其中,X和Y为碳;
b)含1-2个选自氮、氧和硫的杂原子的5元杂芳环,其中,X和Y不同时为氮;
R1独立地选自卤素、硝基、氰基、全卤代烷基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环丙基、-NH2、-N(H)CH3、-OH和–OCH3;
R2选自氢、卤素、硝基、氰基、-NH2、-N(H)CH3、-OH、–OCH3、取代或未取代的环丙基和取代或未取代的烷基;
R3独立地选自卤素和取代或未取代的烷基,或者在同一碳原子上的两个R3形成氧代基(=O),或者两个R3与和它们连接的碳原子共同构成取代或未取代的碳环;
R4独立地选自取代或未取代的烷基,或者在同一碳原子上的两个R4形成氧代基(=O),或者两个R4与和它们相连接的碳原子共同构成取代或未取代的碳环、或者取代或未取代的杂环;
环B选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;
R5独立地选自卤素、硝基、氰基、全卤代烷基、取代或未取代的烷基、-C(=O)R1a、-C(=O)OR1b、-C(=O)NR1bR1c、-NR1dR1e和-OR1f;
R1a选自取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R1b和R1c独立地选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R1d和R1e独立地选自氢、-C(=O)烷基、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基;
R1f选自氢、-C(=O)烷基、取代或未取代的烷基、全卤代烷基和取代或未取代的环烷基;
p选自0、1和2;
q选自0、1、2和3;
r选自0、1、2和3;以及
s选自0、1、2和3;
当所述烷基被取代时,是指它被1-3个独立地选自下组的取代基所取代:氧代基(=O)、卤素、硝基、氰基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、杂环基、-OR6b、-SO2R6a、-C(=O)OR6a、-OC(=O)R6a、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)N(烷基)R6、-N(H)C(=O)R6a、-N(H)R6和-N(烷基)R6;
当所述环烷基和碳环被取代时,是指它们被1-3个独立地选自下组的取代基所取代:氧代基(=O)、卤素、硝基、氰基、烷基、烯基、全卤代烷基、杂环基、-OR6b、-SO2R6a、-C(=O)OR6a、-OC(=O)R6a、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)N(烷基)R6、-N(H)C(=O)R6a、-N(H)R6和-N(烷基)R6;
当所述杂环被取代时,是指它的一个或多个环状碳原子,或者一个或多个环状杂原子上被取代;当所述环状碳原子上被取代时,是指所述环状碳原子被1-3个独立选自下组的取代基所取代:氧代基(=O)、卤素、氰基、烷基、烯基、全卤代烷基、-OR6、-SO2(烷基)、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)N(烷基)R6、-N(H)C(=O)(烷基)、-N(H)R6和-N(烷基)2;当所述环氮原子上的杂环基被取代时,是指所述杂环基被选自下组的一个或多个取代基所取代:烷基、烯基、环烷基、环烯基、-SO2(烷基)、-C(=O)(烷基)、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)N(H)R6和-C(=O)N(烷基)R6;
每个R6独立地选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基和杂环;
每个R6a独立地选自烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基和杂环;以及
R6b独立地选自氢、烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基和杂环。
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