[发明专利]包含SGLT-2抑制剂之液态药物组合物

权利要求书

1.一种液态药物组合物，其包含至少一种SGLT-2抑制剂及一种或多种极性有机溶剂，其中所述一种或多种极性有机溶剂选自乙醇、丙烷-1,2-二醇(丙二醇)、丙烷-1,2,3-三醇(甘油)及其混合物，且所述至少一种SGLT-2抑制剂包含根据式(I)的1-氰基-2-(4-环丙基-苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯：

其中所述一种或多种极性有机溶剂中的各种的提供的量使所述液态药物组合物之整体特征在于Log P参数小于0并且等于或大于-2.0。

2.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中1-氰基-2-(4-环丙基-苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯是该液态药物组合物中所含的唯一SGLT-2抑制剂。

3.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中该液态药物组合物适于直接给药哺乳动物。

4.根据权利要求3所述的液态药物组合物，其中所述哺乳动物为马、猫或狗。

5.根据权利要求3所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物是无菌的。

6.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物是溶液、乳液或悬浮液。

7.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中所述一种或多种极性有机溶剂彼此独立的特征在于负的log₁₀P值。

8.根据权利要求7所述的液态药物组合物，其中所述极性有机溶剂彼此独立的特征在于根据公式(II)在正辛醇/水系统中之负的以十为底的对数分配系数(P)：

log₁₀P_{正辛醇/水}＝正辛醇中未电离化合物的浓度/水中未电离化合物的浓度(II)。

9.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物：(a)不包含乙醇作为该一种或多种极性有机溶剂；或(b)不是仅包含丙烷-1,2-二醇(丙二醇)作为单一极性有机溶剂。

10.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物另外包含水性缓冲液。

11.根据权利要求10所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物的测量pH值为3至9。

12.根据权利要求1所述的液态药物组合物，其中所述液态药物组合物另外包含一种或多种增溶剂、一种或多种增粘剂或一种或多种调味剂或甜味剂。

13.根据权利要求12所述的液态药物组合物，其中所述一种或多种增溶剂选自：表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、氢化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙二醇、丙二醇衍生物及其混合物。

14.根据权利要求13所述的液态药物组合物，其中所述一种或多种增溶剂选自：十二烷基硫酸钠(SDS)、Cremophor RH 40(PEG-40氢化蓖麻油、聚乙二醇(Macrogol)甘油羟基硬脂酸酯40)、聚山梨醇酯20、Lutrol F 68(泊洛沙姆(Poloxamer)188)、PEG 300、丙二醇单月桂酸酯及其混合物。

15.根据权利要求12所述的液态药物组合物，其中所述一种或多种增粘剂选自：无机凝胶形成剂、有机凝胶形成剂、纤维素衍生物及其混合物。

16.根据权利要求15所述的液态药物组合物，其中所述一种或多种增粘剂选自：羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、二氧化硅及其混合物。