[发明专利]治疗炎性疾病或病状的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201680047545.5 申请日: 2016-06-17
公开(公告)号: CN107920991A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: R.J.曼尼诺;R.卢 申请(专利权)人: 马丁尼斯生物制药纳米技术公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61P31/04;A61K31/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 段菊兰,罗文锋
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 性疾病 病状 组合 方法
【权利要求书】:

1.用脂质卷包封的NSAID治疗对其有需要的对象的方法,其中,所述对象对非脂质卷包封的NSAID具有差的耐受性或者对胃肠道中NSAID引起的病变或溃疡易感,所述方法包括给所述对象口服施用包含脂质卷的制剂,其中,所述脂质卷包含治疗有效量的NSAID。

2.用脂质卷包封的NSAID治疗对其有需要的对象的方法,所述方法包括给所述对象口服施用包含脂质卷的制剂,其中,所述脂质卷包含治疗有效量的NSAID,并且其中所述脂质卷是包含以下的晶洞脂质卷:

脂质单层,其包含带负电的磷脂,其中所述脂质单层包围一滴蓖麻油并且所述NSAID被包含在该滴蓖麻油内;和

脂质多层,其包含交替的二价阳离子和包含所述带负电的磷脂的磷脂双层,其中所述脂质多层被布置在所述脂质单层的周围。

3.根据权利要求1所述的方法,其中,所述脂质卷是包含以下的晶洞脂质卷:

脂质单层,其包含带负电的磷脂,其中所述脂质单层包围疏水性区并且所述NSAID分散在所述疏水性区内;和

脂质多层,其包含交替的二价阳离子和包含所述带负电的磷脂的磷脂双层,其中所述脂质单层被隔绝在所述脂质多层内。

4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述疏水性区是油。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述油是蓖麻油。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述NSAID选自:水杨酸盐(酯)(例如阿司匹林[乙酰水杨酸]、二氟尼柳、双水杨酯或水杨酸和其它水杨酸盐(酯))、丙酸衍生物(例如布洛芬、右布洛芬、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、右酮洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦或洛索洛芬)、乙酸衍生物(例如吲哚美辛、托美丁、舒林酸、依托度酸、酮咯酸、双氯芬酸、醋氯芬酸或萘丁美酮)、烯醇酸(-昔康)衍生物(例如吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康、屈噁昔康、氯诺昔康、伊索昔康或保泰松)、邻氨基苯甲酸衍生物(例如芬那酯,例如甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸或托芬那酸)、选择性COX-2抑制剂(例如塞来考昔、罗非考昔、伐地考昔、帕瑞考昔、芦米考昔、艾托考昔或非罗考昔)、磺酰苯胺(例如尼美舒利)或其它(例如氯尼辛、利考非隆或H-哈巴苷)。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述NSAID是丙酸衍生物,例如布洛芬或萘普生。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述NSAID是乙酸衍生物,例如双氯芬酸。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述NSAID是烯醇酸衍生物,例如吡罗昔康或美洛昔康。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述NSAID是选择性COX-2抑制剂,例如塞来考昔或罗非考昔。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,当给所述对象施用时,包含治疗有效量的NSAID的所述脂质卷不在胃肠道中引起任何病变。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,与用所述NSAID的非脂质卷包封形式治疗时在胃肠道中发展病变或溃疡的对象的比率相比,所述晶洞脂质卷减少在对象的胃肠道中发展病变或溃疡的对象的比率超过40%、50%、60%、70%、80%、90%或100%。

13.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,与所述NSAID的非脂质卷包封形式相比,所述晶洞脂质卷减少对象的胃肠道中病变或溃疡的平均数量超过60%、70%、80%、90%或100%。

14.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,与所述NSAID的非脂质卷包封形式相比,所述晶洞脂质卷减少对象的胃肠道中病变或溃疡的平均尺寸超过50%、60%、70%、80%、90%或100%。

15.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,与所述NSAID的非脂质卷包封形式的剂量相比,所述晶洞脂质卷中相同NSAID的剂量减少了超过20%、30%、

40%、50%、60%、70%、80%或90%。

16.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,所述对象对非脂质卷包封的NSAID具有差的耐受性。

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