[发明专利](4S)-和(4R)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2;8-二甲基-1;4-二氢-1;6-萘啶-3-甲酰胺的代谢物的制备方法及其用途在审
申请号: | 201680048529.8 | 申请日: | 2016-08-15 |
公开(公告)号: | CN108473488A | 公开(公告)日: | 2018-08-31 |
发明(设计)人: | J.普拉切克;L.措恩 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P9/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张华;万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基苯基 式( I ) 二甲基 甲酰胺 乙氧基 氰基 代谢物 制备 | ||
1.下式的化合物
。
2.制备式M1a (S)和M1b (R)的化合物的方法
其特征在于,式rac M1的化合物
通过氧化式rac (I)的化合物来制备
并借助于在手性相上的色谱法将外消旋物分离成式M1a(S)和M1b(R)的对映异构体。
3.制备式M2a (S)和M2b (R)的化合物的方法
其特征在于,式rac M2的化合物
通过选择性羟基化式rac M1的化合物的甲基来制备
并借助于在手性相上的色谱法将外消旋物分离成式M2a(S)和M2b(R)的对映异构体。
4.制备式M3a (S)和M3b (R)的化合物的方法
其特征在于,式rac M3的化合物
通过氧化式rac M2的化合物的苄醇来制备
并借助于在手性相上的色谱法将外消旋物分离成式M3a(S)和M3b(R)的对映异构体。
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