[发明专利]新的二环衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物

权利要求书

1.式(I)的化合物、其对映体、非对映异构体和阻转异构体，以及其与可药用酸或碱的加成盐

其中：

◆A代表基团

其中1与W基团连接并且2与苯环连接，其中：

环系统选自

◆R₁代表卤原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)链烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、羟基、羟基(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、-S-(C₁-C₆)烷基、氰基、硝基、-烷基(C₀-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-O-烷基(C₁-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-O-烷基(C₁-C₆)-R₁₂、-C(O)-OR₁₁、-O-C(O)-R₁₁、-C(O)-NR₁₁R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-OR₁₁’、-烷基(C₁-C₆)-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-SO₂-NR₁₁R₁₁’、-SO₂-烷基(C₁-C₆)，

◆R₂、R₃、R₄和R₅彼此独立地代表氢原子、卤原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)链烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、羟基、羟基(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、-S-(C₁-C₆)烷基、氰基、硝基、-烷基(C₀-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-O-烷基(C₁-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-O-烷基(C₁-C₆)-R₁₂、-C(O)-OR₁₁、-O-C(O)-R₁₁、-C(O)-NR₁₁R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-OR₁₁’、-烷基(C₁-C₆)-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-SO₂-NR₁₁R₁₁’或-SO₂-烷基(C₁-C₆)，或者取代基对(R₁,R₂)与携带它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所形成的环可以被1至2个选自卤素、直链或支链(C₁-C₆)烷基、-烷基(C₀-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-NR₁₃R₁₃’、-烷基(C₀-C₆)-Cy₁或氧代的基团取代，

◆R₆和R₇彼此独立地代表氢原子、卤原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)链烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、羟基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、-S-(C₁-C₆)烷基、氰基、硝基、-烷基(C₀-C₆)-NR₁₁R₁₁’、-O-Cy₁、-烷基(C₀-C₆)-Cy₁、-链烯基(C₂-C₆)-Cy₁、-炔基(C₂-C₆)-Cy₁、-O-烷基(C₁-C₆)-R₁₂、-C(O)-OR₁₁、-O-C(O)-R₁₁、-C(O)-NR₁₁R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-NR₁₁-C(O)-OR₁₁’、-烷基(C₁-C₆)-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-SO₂-NR₁₁R₁₁’、-SO₂-烷基(C₁-C₆)，

或者当连接在两个相邻的碳原子上时，取代基对(R₆,R₇)与携带它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所形成的环可以被选自直链或支链(C₁-C₆)烷基、-NR₁₃R₁₃’、-烷基(C₀-C₆)-Cy₁或氧代的基团取代，

◆W代表-CH₂-基团、-NH-基团或氧原子，

◆R₈代表氢原子、直链或支链(C₁-C₈)烷基、-CHR_aR_b基团、芳基、杂芳基、芳烷基(C₁-C₆)基团或杂芳基烷基(C₁-C₆)基团，

◆R₉代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)链烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、-Cy₂、-烷基(C₁-C₆)-Cy₂、-链烯基(C₂-C₆)-Cy₂、-炔基(C₂-C₆)-Cy₂、-Cy₂-Cy₃、-炔基(C₂-C₆)-O-Cy₂、-Cy₂-烷基(C₀-C₆)-O-烷基(C₀-C₆)-Cy₃、卤原子、氰基、-C(O)-R₁₅或-C(O)-NR₁₅R₁₅’，

◆R₁₀代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₂-C₆)链烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、芳烷基(C₁-C₆)基团、环烷基烷基(C₁-C₆)基团、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、-烷基(C₁-C₆)-O-Cy₄，或者当连接在两个相邻的碳原子上时，取代基对(R₉,R₁₀)与携带它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，

◆R₁₁和R₁₁’彼此独立地代表氢原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基，或者取代基对(R₁₁,R₁₁’)与携带它们的氮原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环除氮原子外还可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所述的氮可以被代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基的基团取代，

◆R₁₂代表-Cy₅、-Cy₅-烷基(C₀-C₆)-O-烷基(C₀-C₆)-Cy₆、-Cy₅-烷基(C₀-C₆)-Cy₆、-Cy₅-烷基(C₀-C₆)-NR₁₁-烷基(C₀-C₆)-Cy₆、-Cy₅-Cy₆-O-烷基(C₀-C₆)-Cy₇、-C(O)-NR₁₁R₁₁’、-NR₁₁R₁₁’、-OR₁₁、-NR₁₁-C(O)-R₁₁’、-O-烷基(C₁-C₆)-OR₁₁、-SO₂-R₁₁、-C(O)-OR₁₁或-NH-C(O)-NH-R₁₁，

◆R₁₃、R₁₃’、R₁₅和R₁₅’彼此独立地代表氢原子或任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基，

◆R₁₄代表氢原子、羟基或羟基(C₁-C₆)烷基，

◆R_a代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，

◆R_b代表-O-C(O)-O-R_c基团、-O-C(O)-NR_cR_c’基团或-O-P(O)(OR_c)₂基团，

◆R_c和R_c’彼此独立地代表氢原子、直链或支链(C₁-C₈)烷基、环烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基羰基(C₁-C₆)烷基，

或者取代基对(R_c,R_c’)与携带它们的氮原子一起形成由5至7个环成员组成的非芳香族环，所述的环除氮原子外还可含有1至3个选自氧和氮的杂原子，应当理解的是，所述的氮可被代表直链或支链(C₁-C₆)烷基的基团取代，

◆Cy₁、Cy₂、Cy₃、Cy₄、Cy₅、Cy₆和Cy₇彼此独立地代表环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，

◆n是等于0或1的整数，

应当理解的是:

-“芳基”是指苯基、萘基、联苯基、茚满基或茚基，

-“杂芳基”是指由5至10个环成员组成的任意单环或双环基团，其具有至少1个芳香族部分并且包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，

-“环烷基”是指包含3至10个环成员的任意单环或双环非芳香族碳环基团，

-“杂环烷基”是指包含3至10个环成员且包含1至3个选自氧、硫和氮的杂原子的任意单环或双环非芳香族碳环基团，其可包括稠环、桥环或螺环系统，

所定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及烷基、链烯基、炔基、烷氧基可以被1至4个选自任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基、任选取代的直链或支链(C₂-C₆)链烯基、任选取代的直链或支链(C₂-C₆)炔基、任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、任选取代的(C₁-C₆)烷基-S-、羟基、氧代、N-氧化物、硝基、氰基、-C(O)-OR’、-O-C(O)-R’、-C(O)-NR’R”、-O-C(O)-NR’R”、-NR’R”、-(C＝NR’)-OR”、-O-P(O)(OR’)₂、-O-P(O)(O^-M⁺)₂、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、三氟甲氧基、卤素或下式的己醛醣的基团取代：

其中各R’是独立的；

应当理解的是，R’和R”彼此独立地代表氢原子或任选取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基，并且M⁺代表可药用单价阳离子。