[发明专利]经取代的1;2-二氢-3H-吡咯并[1;2-c]咪唑-3-酮抗菌化合物在审

专利信息
申请号: 201680049395.1 申请日: 2016-09-02
公开(公告)号: CN108137596A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 安妮-凯瑟琳·布卢姆斯坦;盖尔·马蒂厄;罗伊克·雅各布;弗洛伦斯·马塞;阿泽利·米雷;菲利普·潘乔德;克莉丝汀·施密特;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏瑞韦特 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4188;A61P31/04
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 樊英如;张静
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 抗菌化合物 吡咯 咪唑
【权利要求书】:

1.一种式I化合物,

其中

M是如下所示的基团MA、MB及MC中的一者:

其中

R1A代表氢或氟;

R3A代表3-氟氮杂环丁-3-基、3-氟-1-甲基-氮杂环丁-3-基、1-乙酰基-3-羟基氮杂环丁-3-基、3-氟-1-(氧杂环丁-3-基)氮杂环丁-3-基、(3-氟氮杂环丁-1-基)甲基、(3-羟基氮杂环丁-1-基)甲基、(5-(羟甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)甲基、(4-羟基-3-氟哌啶-1-基)甲基、(4-氨基-3-氟哌啶-1-基)甲基、(4-羟基-3,3-二氟哌啶-1-基)甲基、(4-氨基-3,3-二氟哌啶-1-基)甲基、(6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)甲基、(2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基)甲基、2-吗啉基-1-羟乙基、2-(甲基磺酰基)乙氧基、(3-羟基氮杂环丁-1-基)羰基氧基甲基、(4-羟基哌啶-1-基)羰基氧基甲基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基氧基甲基、N-(2-羟乙基)-N-(甲基)氨甲酰基氧基甲基、1-羟基-2-[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]乙基、氮杂环丁-3-基氧基羰基氨基甲基或(N-甲基氮杂环丁-3-基)氧基羰基氨基甲基;

R1B代表反式-2-(1,2-二羟基乙基)环丙-1-基、1-(甲基氨基)环丙-1-基、1-(二甲基氨基)环丙-1-基、2-(二甲基氨基甲基)环丙-1-基、1-((3-羟基氮杂环丁基)-1-羰基氧基甲基)环丙-1-基、2-(吗啉基甲基)环丙-1-基、1-((4-甲基哌嗪基)-1-羰基氧基甲基)环丙-1-基、4-氟吡咯烷-2-基、(2-氧代噁唑烷-3-基)甲基、1-(3-羟基氮杂环丁烷)-1-羰基氧基甲基、(4-羟基哌啶-1-基)羰基氧基甲基、1-(4-甲基哌嗪)-1-羰基氧基甲基或N-甲基氮杂环丁-3-基)氧基羰基氨基甲基,或R1B代表基团Q,Q是如下所示的基团QA、QB及QC中的一者:

其中

XA1代表H、甲基-d、甲基-d2、(C1-C4)烷基、乙酰基、ω-(C2-C3)卤代烷基、ω-羟基(C2-C3)烷基、2,3-二羟基丙-1-基、3-羟基-2-(羟甲基)丙-1-基、氧杂环丁-3-基、硫杂环丁-3-基、1,1-二氧代硫杂环丁-3-基、(C3-C6)环烷基、3-羟基环丁-1-基、四氢吡喃-4-基或(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基,

XA21及XA22各自独立地代表H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤代烷基或羟基(C1-C3)烷基,且

XA3代表H、(C1-C3)烷基或卤素,

限制条件是若XA1代表氧杂环丁-3-基,则XA21、XA22及XA3中的至少一者并不代表H;

XB1代表H、(C1-C4)烷基、ω-羟基(C2-C3)烷基、(C3-C6)环烷基、氧杂环丁-3-基或四氢吡喃-4-基,

XB21及XB22各自独立地代表H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤代烷基或羟基(C1-C3)烷基,且

XB4代表H、卤素、羟基或(C1-C3)烷基;

XC1代表H、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、ω-羟基(C2-C3)烷基、氧杂环丁-3-基或四氢吡喃-4-基,

XC2代表H、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤代烷基或羟基(C1-C3)烷基,

XC3代表H、卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C3)卤代烷基、羟基(C1-C3)烷基,且

XC4代表H、(C1-C3)烷基、卤素或羟基;

R1C代表氢或氟;

R3C代表如前文所定义的基团Q;且

R1代表H、PO3H2、SO3H、膦酰基氧基甲基或如下所示的基团L:

其中R2代表(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、[二(C1-C4)烷基氨基](C1-C4)烷基、膦酰基氧基(C1-C4)烷基、膦酰基氧基甲氧基、2-(膦酰基氧基-(C1-C4)烷基)-苯基、(2-(膦酰基氧基)-苯基)-(C1-C4)烷基(尤其2-(2-(膦酰基氧基)-苯基)-乙基)或[2-(膦酰基氧基-(C1-C4)烷基)-苯基]-(C1-C4)烷基;

或此化合物的盐。

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