[发明专利]被取代的4-甲基-吡咯并[1;2-A]嘧啶-8-甲酰胺类化合物及其调节葡糖脑苷脂酶活性的用途

权利要求书

1.具有式I的化合物或其盐或溶剂合物：

其中：

R¹是氢；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；包含1个5元或6元环的饱和或不饱和碳环或杂环，包含2个稠合5元或6元环的饱和或不饱和碳环或杂环，或烷基噻吩；且R¹任选地在一个或多个位置上被如下基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素基团、卤代烷基、任选地被卤素取代的苯基、任选地被卤素取代的苄基、任选地被羧基取代的三唑基、2,5-二氧代吡咯烷基-1-基-甲酸酯基、氨基、烷基-N,N-二烷基氨基、烷基-烷氧基-氨基、烷基-烷氧基-烷氧基-氨基、烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-吗啉基、烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-1-烷基吡咯烷基、烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环己基或烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环丁基；咪唑基；任选地被苯氧基取代的吡啶基；吡咯烷基、哌嗪基、4-烷基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、烷基-4-烷基哌嗪基；哌啶基；4-烷基哌啶基；4-N,N,二烷基氨基哌啶基；吗啉基；烷基吗啉基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；烷基-N,N-二烷基氨基；叠氮基；羟基；烷基羟基；炔基苯基；苯基甲酮基；氧基苯基；氧基羧基，或R¹具有选自如下的式：

且R³具有选自如下的式：

且R⁴是H、C1-C8烷基、苯基或琥珀酰亚氨基；且

R²是C1-C6烷基或吡啶基(例如，2-基、3-基或4-基)。

2.权利要求1的化合物，其中R¹选自由如下基团组成的组：

3.权利要求1的化合物，它具有式IA：

其中：

R²是氢；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6烷氧基；卤素基团；卤代烷基；苯基；苄基；任选地被羧酸基团取代的三唑基；2,5-二氧代吡咯烷基-1-基-甲酸酯基；氨基；烷基-N,N-二烷基氨基；烷基-烷氧基-氨基；烷基-烷氧基-烷氧基-氨基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-吗啉基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-1-烷基吡咯烷基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环己基；以及烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环丁基；咪唑基；吡咯烷基；哌嗪基；4-烷基哌嗪基；4-苄基哌嗪基；烷基-4-烷基哌嗪基；哌啶基；4-烷基哌啶基；4-N,N,二烷基氨基哌啶基；吗啉基；烷基吗啉基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；烷基-N,N-二烷基氨基；叠氮基；羟基；烷基羟基；炔基苯基；苯基甲酮基；氧基苯基；或氧基羧酸基团。

4.权利要求1的化合物，它具有式IB：

其中：

R³是羧基；2,5-二氧代吡咯烷基-1-基-甲酸酯基；烷基氨基；烷基-N,N-二烷基氨基；烷基-烷氧基-氨基；烷基-烷氧基-烷氧基-氨基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-吗啉基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-1-烷基吡咯烷基；烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环己基；以及烷基-烷氧基-烷氧基-甲酰胺-烷基-环丁基。

5.权利要求1的化合物，其中R¹、R²和R³中的任意一个包含荧光团。

6.权利要求1的化合物，它具有式ID：

其中：

X是N或S；且

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素。

7.药物组合物，它包含权利要求1的化合物和药用载体。

8.治疗与葡糖脑苷脂酶活性相关的疾病或病症的方法，该方法包括施用权利要求7的组合物。