[发明专利]白细胞介素-23受体的肽抑制剂以及其治疗炎症性疾病的用途

权利要求书

1.白细胞介素-23受体的肽抑制剂或者其药学可接受的盐，其包含选自由以下组成的组的氨基酸序列：

Ac-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[Achc]-ENN-NH₂(SEQ IDNO:977)；

Ac-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:980)；

Ac-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[α-MeLeu]-QN-[βAla]-NH₂(SEQ ID NO:984)；

Ac-(D)Phe-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:992)；

Ac-[(D)Arg]-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:993)；

Ac-环-[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]]-[2-Nal]-[Acpc]-ENN-NH₂(SEQ IDNO:1043)；

Ac-[(D)Arg]-环[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-[Lys(Ac)]-NN-NH₂(SEQ ID NO:1272)；

Ac-R-[(D)Arg]-环[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:1275)；

[Alexa488]-[PEG4]-环[[Abu]-QTWQC]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Na l]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:1285)；

Ac-[Pen]-NTWQ-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[Aib]-[Lys(Ac)]-NN-NH₂(SEQ ID NO:632)

Ac-[(D)Phe]-[Pen]-NTWQ[Pen]-[Phe(4-OMe)]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-[Cit]-NN-NH2(SEQ ID NO:679)；

Ac-[(D)Phe]-[Pen]-NTWQ[Pen]-[Phe(4-OMe)]-[2-Nal]-[Achc]-ENN-NH₂(SEQ ID NO:681)；

Ac-[Pen]-NTWQ[Pen]-[Phe(CONH2)]-[2-Nal]-[Aib]-[Lys(Ac)]-NN-NH₂(SEQ ID NO:682)；

Ac-[Pen]-NTWQ-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[α-MeLeu]-[Lys(Ac)]-NN-NH₂(SEQ ID NO:1183)；

Ac-[Pen]-NTWQ-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[α-MeLeu]-[L ys(Ac)]-N-[βAla]-NH₂(SEQ ID NO:1186)；

Ac-[Pen]-NTWQ-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[α-MeLys]-[Ly s(Ac)]-N-[βAla]-NH₂(SEQ ID NO:1187)；

Ac-[Pen]-NTWQ-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[4-氨基-4-羧基-四氢吡喃]-[Lys(Ac)]-N-[βAla]-NH₂(SEQ ID NO:1188)；和

Ac-[Pen]-NTW-[Cit]-[Pen]-[Phe[4-(2-氨基乙氧基)]-[2-Nal]-[Aib]-[Lys(Ac)]-NN-NH₂(SEQ ID NO:1194)；

其中所述肽抑制剂经由Abu和C之间的硫醚键或者两个Pen之间的二硫键环化，并且

其中2-Nal为L-2-萘基丙氨酸，Abu为2-氨基丁酸，α-Me-Lys为α-甲基-L-赖氨酸，α-Me-Leu为α-甲基-L-亮氨酸，α-Me-Ser为α-甲基-L-丝氨酸，α-Me-Val为α-甲基-L-缬氨酸，Achc为1-氨基环己烷甲酸，Acvc为1-氨基环戊烷甲酸，Acpc为1-氨基环丙基甲酸，Acbc为1-氨基环丁烷甲酸，以及Aib为2-氨基异丁酸。