[发明专利]用于预防和治疗与神经退行性疾病相关联的幻觉的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物在审
| 申请号： | 201680050628.X | 申请日： | 2016-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN108472285A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 劳伦斯·蒂姆·弗里德霍夫;尚卡尔·拉马斯瓦米;文延东 | 申请（专利权）人： | 阿速万科学有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;C07D231/16;C07C275/28 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 神经退行性疾病 芳基杂芳基脲 关联 路易体痴呆 血清素受体 药物组合物 吡唑衍生物 二芳基 治疗 预防 幻觉 | ||
1.一种用于在有需要的受试者中预防和/或治疗幻视的方法，所述方法包括向所述受试者给予治疗有效量的5-HT2A反向激动剂。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述5-HT2A反向激动剂选自奈坦色林，匹莫范色林，普凡色林，依利色林，氟利色林，格来色林，凯坦色林，利坦色林，氯氮平，和其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物。
3.如权利要求2所述的方法，其中所述5-HT2A反向激动剂是奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物。
4.如权利要求3所述的方法，其中所述奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物选自下组，所述组由以下各项组成：1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2,4-二氟-苯基)-脲的形式I、1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2,4-二氟-苯基)-脲的形式II及其组合。
5.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物的所述治疗有效量是从约10mg至约160mg。
6.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林或其药学上可接受的盐、水合物、多晶型物、或溶剂化物的所述治疗有效量是约10mg、约20mg、约40mg、约80mg、或约160mg。
7.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约10mg、约20mg、约40mg、约80mg、或约160mg。
8.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约10mg。
9.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约20mg。
10.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约40mg。
11.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约80mg。
12.如权利要求3所述的方法，其中奈坦色林的所述治疗有效量是约160mg。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量的所述5-HT2A反向激动剂是每天给予一次、每天给予两次、每天给予三次、或每天给予四次。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述5-HT2A反向激动剂是在被配置成用于即释、用于缓释、用于延迟释放、或其任何组合的药物组合物中。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述5-HT2A反向激动剂是在药物组合物中，并且其中所述药物组合物被配制为用于口服给予。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量的所述5-HT2A反向激动剂是每天给予约一次到约四次、每天在早晨给予一次、每天在受试者睡前约1小时给予一次、或每天给予两次。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者是人。
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