[发明专利]稳定的抗微生物肽在审

专利信息
申请号: 201680050723.X 申请日: 2016-07-01
公开(公告)号: CN108026146A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: L.D.沃伦斯基;R.穆尔塔达;G.H.伯德 申请(专利权)人: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
主分类号: C07K14/195 分类号: C07K14/195;C07K14/35;A61K39/04;A61K39/02;A61P31/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张文辉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 稳定 微生物
【权利要求书】:

1.具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

每个R1和R2独立地为H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基或杂环基烷基,其中的任一个被取代或未被取代;

每个R3独立地是亚烷基,亚烯基或亚炔基,其中的任一个被取代或未被取代;

每个x独立地为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;

每个w和y独立地为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20;

z是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;和

每个Xaa独立地是氨基酸,

其中所述化合物对至少一种微生物展现出抗微生物效应。

2.权利要求1的化合物,其中x是2、3或6。

3.权利要求2的化合物,其中x是2;R3是C8亚烷基、C8亚烯基或C8亚炔基;并且x、w和y的总和为至少10。

4.权利要求1的化合物,其中x是3;R3是C8亚烷基、C8亚烯基或C8亚炔基;并且x、w和y的总和为至少10。

5.权利要求1的化合物,其中R3被1、2、3、4、5或6个R4取代,并且每个R4独立地为-NH3或-OH,其中每个-NH3任选地与另一化学实体偶联。

6.权利要求5的化合物,其中R3被2个R4取代,并且两个R4都是-OH。

7.权利要求5的化合物,其中R3被2个R4取代,并且一个R4是任选取代的-NH3,而另一个R4是-OH。

8.权利要求1的化合物,其中至少一个Xaa是非天然氨基酸的氨基酸。

9.权利要求1的化合物,其中所述化合物包含螺旋。

10.权利要求8的化合物,其中所述螺旋是α-螺旋。

11.权利要求1的化合物,其中R3在α-螺旋上跨越1-2个转角。

12.权利要求1的化合物,其中所述化合物包含与选自SEQ ID NO:1-17的氨基酸序列至少60%相同的氨基酸序列。

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