[发明专利]吡喹酮及其前体的生产方法在审
| 申请号： | 201680050769.1 | 申请日： | 2016-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN108026047A | 公开（公告）日： | 2018-05-11 |
| 发明（设计）人： | L.埃伯哈德特;A.维赫特勒;D.梅拉德;S.勒曼 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D217/14 | 分类号： | C07D217/14;C07B53/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;杨戬 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡喹酮 及其 生产 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种方法，该方法用于制备：
(i)根据下式(X1)的光学活性化合物
或
(ii)根据下式(X2)的光学活性化合物
或
(iii)这两者的混合物，
其中R选自C
包括：
使根据下式(Y)的化合物：
与上述R
进行氢化步骤。
2.根据权利要求1所述的方法，其中R是甲基或环己基。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述混合物包含过量的根据式(X1)的化合物或根据式(X2)的化合物，并且其中所述氢化步骤是在催化剂存在下的不对称氢化步骤。
4.根据权利要求3所述的方法，其中根据式(X1)的化合物以至少10%，优选至少20%，更优选至少30%，至少40%，至少50%，至少60%，至少70%，最优选至少80%的对映体过量存在于混合物中。
5.根据权利要求3或4中任一项所述的方法，其中所述催化剂是基于铱的催化剂。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述催化剂包含铱化合物与手性膦配体的组合。
7.根据权利要求5或6所述的方法，其中所述基于铱的催化剂是[Ir(COD)Cl]
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