[发明专利]用作BTK抑制剂的嘧啶衍生物及其用途

权利要求书

1.通式I-b所示的化合物，

I-b

或药学上可接受的盐，式中：

R¹是选自以下的一种：

a) ;

b) 环戊基或环己基; 或者

c)

R²是氢；或者

R¹和R²与它们所连接的原子一起形成选自以下的环：

其中

每个R⁵独立地是

。

2.如权利要求1所述的化合物，具有以下结构式I-a，

I-a；

或其药学上可接受的盐，其中R是-(CH₂)₂OCH₃；并且其中由N、R¹和R²形成的环是

3.一种化合物，其选自下组：

1 2

3 – rac 5 - rac

7 - rac 8 - rac

9 10

11 12

13 14

15 16 - rac

17 - rac 18

21 22

23 24 – diast 1

25 – diast 2 26 - rac

27 - rac

29 - rac 30

或其药学上可接受的盐。

4.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的佐剂、载体或媒介质。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗BTK介导的疾病的药物中的用途，其中所述疾病选自骨盆发炎性疾病、尿道炎、皮肤晒伤、鼻窦炎、肺炎、脑炎、脑膜炎、肾炎、骨髓炎、肌炎、肝炎、胃炎、肠炎、皮炎、牙龈炎、阑尾炎、胰腺炎、胆囊炎、无丙种球蛋白血症、牛皮癣、过敏症、克隆氏病、肠易激综合症、溃疡性结肠炎、修格连氏病、组织移植物排斥反应、移植器官的超急性排斥反应、哮喘、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病、自体免疫性多腺体病、自体免疫性斑秃、恶性贫血、多发性硬化症、硬皮病、血管炎、自体免疫性溶血和血小板缺乏病况、古德帕斯丘氏综合症、动脉粥样硬化、艾迪生氏病、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、糖尿病、败血性休克、全身性红斑狼疮、类风湿性关节炎、牛皮癣性关节炎、幼年型关节炎、骨关节炎、慢性特发性血小板减少性紫癜、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、重症肌无力、桥本氏甲状腺炎、退化性关节病、白癜风、自体免疫性垂体机能减退、格林-巴利综合症、贝赫切特氏病、硬皮病、蕈样肉芽肿病、急性发炎性反应和格雷夫斯氏病。

6.如权利要求5所述的用途，其中所述BTK介导的疾病选自肾小球肾炎、心肌炎、皮肌炎、异位性皮炎、急性呼吸窘迫综合症和局部缺血/再灌注损伤。

7.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述BTK介导的疾病是全身性红斑狼疮。