[发明专利]三环PI3K抑制剂化合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201680052020.0 | 申请日： | 2016-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN108349996B | 公开（公告）日： | 2021-01-08 |
| 发明（设计）人： | M-G·布劳恩;K·加兰;E·哈南;H·普尔吉;S·T·斯塔本;R·A·希尔德;J·奈特;C·麦克劳德;陆爱军;吴国胜;S·K·耶普 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/5365;A61K31/55;C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pi3k 抑制剂 化合物 及其 使用方法 | ||
1.选自式Ig和Il的化合物或其互变异构体和药用盐：
其中
R1选自Br、Cl、I、C1-C20杂芳基、-NR3R4和-OR5，其中所述C1-C20杂芳基是包含一个或多个独立地选自氮的杂原子并且任选取代有一个或多个独立选自以下的基团的5元环的一价芳族基团：C(CH3)2CONH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3和-CH2CH(CH3)2；
R2选自H、F和Cl；
R3选自H和C1-C6烷基；
R4选自C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选取代有一个或多个独立选自-CONH2、环丙基和环丁基的基团；
或R3和R4形成5元或6元杂环基环，其中所述5元或6元杂环基环是饱和碳环基，在所述饱和碳环基中至少一个环原子是选自氮和氧的杂原子，其余环原子是碳，并且其中所述5元或6元杂环基环任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：-CONH2、F、Cl、Br、I、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、C(CH3)3和-CH2CH(CH3)2；
R5选自C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：-CONH2、-OCH3、-OCH2CH3、环丙基和环丁基；
R6独立选自H和C1-C4烷基；
p为2、3或4；且
A选自C6芳基、-(C6芳基)-(C1-C20杂芳基)、-(C6芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C2-C20杂环基)、-(C1-C20杂芳基)-(C1-C20杂芳基)、C2-C20杂环基和C1-C20杂芳基，其中所述C1-C20杂芳基是5或6元环的一价芳族基团，且包括5-20个原子的稠合环系，其中至少一个环是芳族的，所述C1-C20杂芳基含有一个或多个独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中所述C2-C20杂环基是饱和的或部分不饱和的，并且是具有3-7个环成员的单环或具有7-10个环成员的双环，所述3-7个环成员由2-6个碳原子及1-4个选自N和O的杂原子构成，所述7-10个环成员由4-9个碳原子及1-6个选自N和O的杂原子构成，并且其中所述芳基、杂环基和杂芳基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：-NH2、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、F、Cl、Br、I、＝O、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-S(O)2CH3、-CONH2、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-C(CH3)2CONH2、-OH、-NHCH3、-N(CH3)2、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3和-CH2CHF2；前提是选自式Ig和Il的化合物不是
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