[发明专利]苯氧基卤苯基脒类及其作为杀真菌剂的用途

说明书

本发明涉及通式(I)的苯氧基卤苯基脒类、其制备方法、根据本发明的脒类用于防治不希望的微生物的用途以及用于该目的的包含根据本发明的苯氧基卤苯基脒类的组合物。此外，本发明还涉及用于防治不希望的微生物的方法，其特征在于将式(I)化合物施用于微生物和/或其栖息地。

WO2000/046184公开了脒类，包括N-甲基-N-甲基-N'-[(4-苯氧基)-2,5-二甲苯基]-甲脒作为杀真菌剂的用途。

WO2003/093224、WO2007/031512、WO2007/031513、WO2007/031523、WO2007/031524、WO2007/031526、WO2007/031527、WO2007/061966、WO2008/101682、WO2008/110279、WO2008/110280、WO2008/110281、WO2008/110312、WO2008/110313、WO2008/110314、WO2008/110315、WO2008/128639、WO2009/156098、WO2009/156074、WO2010/086118、WO2012/025450、WO2012/090969和WO2014/157596公开了芳基脒衍生物作为杀真菌剂的用途。

WO2007/031508和WO2007/093227公开了芳基脒衍生物作为杀真菌剂和杀昆虫剂的用途。

WO2003/024219公开了包含至少一种N2-苯基脒衍生物与另外选择的已知活性化合物的组合的杀真菌剂组合物。

WO2004/037239公开了基于N2-苯基脒衍生物的抗真菌药物。

WO2005/089547、WO2005/120234、WO2012/146125、WO2013/136275和WO2014/037314公开了包含至少一种芳基脒衍生物和另外选择的已知杀真菌剂的杀真菌剂混合物。

WO2007/031507公开了包含至少一种芳基脒衍生物和其它两种选择的已知杀真菌剂的杀真菌剂混合物。

从WO2008/110278已知各种苯基脒衍生物表现出杀真菌特性。进一步提及WO2008/110278中公开的根据式(I)的化合物具有优异的除草特性。除草剂是用于控制或消除不希望的植物(杂草)的物质，即它们一般具有用于农业中的植物破坏特性以消除作物生产田间中的杂草。可以区分选择性和非选择性除草剂。第一种涵盖能够消除特定目标杂草、同时使所需作物相对不受损害的化合物。相反，一旦施用第二类化合物，它们杀死所有活的植物材料。WO2008/110278表明WO2008/110278的根据式(I)的化合物具有针对杂草的选择性除草活性，但使作物诸如小麦、大麦、黑麦、玉米、甜菜、棉花和大豆相对不受损害。然而，WO2008/110278中公开的生物实施例却表明，WO2008/110278的根据式(I)的某些化合物在一定程度上具有针对一些杂草的除草特性(至少80％除草活性，经由受处理植物的损害的可见性评估)，但没有表明哪些作物植物(诸如上面提及的那些)被用来证明使受处理的作物不受损害的除草选择性。此外，没有表明测试(但未指定)作物的损害率。此外，已知特定作物的不同栽培品种针对特定除草活性化合物表现出不同的敏感度水平。特别是鉴于该事实，WO2008/110278的上述作物在用WO2008/110278的根据式(I)的化合物处理后没有或仅略微受到损害的陈述是相当普遍的。

总之，WO2008/110278中公开的化合物的除草选择性是值得怀疑的。因此，由来自WO2008/110278的化合物引起的对作物的潜在损害是不可预见的。

现有技术中作为杀真菌剂描述的脒类的效力是良好的，但在许多情况下尚有不少需要改进之处。

因此，本发明的一个目的是提供具有改善的杀真菌效力的脒类和改善与植物的相容性。

当开发新的和改进的苯基脒类作为杀真菌剂时考虑的另一个问题是此类化合物与已知脒类相比改善的化学稳定性，例如增加的对水解和/或光解的稳定性。

通常，水解意指与水的反应。它是这样的化学过程，其中分子中的一个或多个化学键通过添加水而裂解。有时，这种添加使得该分子分成两部分。结果，分子的水解导致该分子结构的显著变化，导致该分子与酶或其他蛋白的不同相互作用潜力。因此，水解过程通常对物质的生物活性(包括其杀真菌活性)具有显著的影响，其通常分别导致生物学活性和杀真菌活性的丧失。

现有技术中描述的脒类的针对水解的化学稳定性是良好的，但改善的稳定性在大规模制备和配制过程中可能是优点。