[发明专利]取代的氧代吡啶衍生物

权利要求书

1.下式的化合物

其中

R¹代表下式的基团

其中*是与氧代吡啶环的连接点，

R⁶代表氯，

R⁷代表三唑基，

其中三唑基被选自下列的取代基取代：氯、二氟甲基和三氟甲基，

R⁸代表氢，

R²代表甲氧基，

R³代表甲基、乙基或正丙基，

R⁴代表氢，

R⁵代表下式的基团

其中#是与氮原子的连接点，

R¹⁴代表氟，

R¹⁵代表氢，

R¹⁶代表氢，

或其盐。

2.根据权利要求1的化合物，其特征在于，

R¹代表下式的基团

其中*是与氧代吡啶环的连接点，

R⁶代表氯，

R⁷代表三唑基，

其中三唑基被选自下列的取代基取代：氯和三氟甲基，

R⁸代表氢，

R²代表甲氧基，

R³代表乙基，

R⁴代表氢，

R⁵代表下式的基团

其中#是与氮原子的连接点，

R¹⁴代表氟，

R¹⁵代表氢，

R¹⁶代表氢，

或其盐。

3.根据权利要求1的化合物，所述化合物为下式的4-({(2S)-2-[4-{5-氯-2-[4-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]苯基}-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]丁酰基}氨基)-2-氟苯甲酰胺

或其盐。

4.根据权利要求1的化合物，所述化合物为下式的4-{[(2S)-2-{4-[5-氯-2-(4-氯-1H-1,2,3-三唑-1-基)苯基]-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基}丁酰基]氨基}-2-氟苯甲酰胺

或其盐。

5.根据权利要求1和2中任一项的化合物，其特征在于具有下式结构：

其中R1,R2,R3,R4和R5如权利要求1或2所定义。

6.用于制备根据权利要求1的式(I)化合物的方法，其特征在于

在脱水剂的存在下使下式的化合物

其中

R¹、R²和R³各自如权利要求1所定义，

与下式的化合物反应

其中

R⁴和R⁵各自如权利要求1所定义，

以得到式(I)的化合物。

7.根据权利要求1-5中任一项的化合物用于制备治疗和/或预防血栓形成或血栓栓塞病症的药物的用途。

8.药物，其包含根据权利要求1-5中任一项的化合物和惰性、无毒、药学上合适的赋形剂的组合。

9.根据权利要求8的药物，其用于治疗和/或预防血栓形成或血栓栓塞病症。