[发明专利]新的苯并咪唑化合物及其医药用途有效
申请号: | 201680052438.1 | 申请日: | 2016-09-09 |
公开(公告)号: | CN107922350B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
发明(设计)人: | 小宫正文;岩本浩平;金井利夫;水岛真吾;足立圭司;浦岛久仁子 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D235/06 | 分类号: | C07D235/06;A61K31/4184;A61K31/423;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/5375;A61P13/00;A61P25/00;A61P25/04;C07D401/04;C07D401/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;周齐宏 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中
R1a和R1d是氢,
R1b和R1c独立地是氢、苯基、苯氧基、吡啶基、1,2-噁唑基、呋喃基、吡啶基氧基、哒嗪基氧基、吡嗪基氧基、嘧啶基氧基、苯并噻唑基氧基或喹啉基氧基,其中在上述基团中的各芳基部分以及各杂芳基部分可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、任选被1-3个卤素取代的C1-4烷基、任选被1-3个卤素取代的C1-4烷氧基、和任选被1-3个卤素取代的C1-4烷基磺酰基,条件是R1b和R1c中的一个是上述的苯基、苯氧基、吡啶基、1,2-噁唑基、呋喃基、吡啶基氧基、哒嗪基氧基、吡嗪基氧基、嘧啶基氧基、苯并噻唑基氧基或喹啉基氧基,另一个是氢,
R2和R3独立地是氢或可独立地被1-5个独立选自以下的取代基取代的C1-6烷基:氰基、卤素、羟基和任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基,条件是R2和R3不均为氢,
R4是:氢,可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代的C1-6烷基:卤素、羟基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷氧基和任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的3-至7-元非芳族杂环基,或可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代的C3-7环烷基:卤素、羟基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷基和任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷氧基,
m是1、2或3,
L是CR7R8,条件是当m为2或3时,各CR7R8独立地相同或不同,
R7和R8独立地是氢、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或C3-7环烷氧基,其中所述烷基和所述烷氧基的各烷基部分可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷氧基和任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的3-至7-元非芳族杂环基;其中所述环烷基和所述环烷氧基的各环烷基部分可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷基和任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷氧基,或者
对于R2、R3和-OR4,R2和R3可与它们所连接的碳原子组合在一起,与-OR4形成以下式(IIa)的基团:
在式(IIa)中,
e和f独立地是1或2,
R4如以上所定义,
V是单键或氧原子,和
R5a、R5b、R5c和R5d独立地是氢或卤素,或
对于R2、R3、-OR4和L中的CR7R8,
R2和R7可与它们所连接的碳原子组合在一起,与R3、-OR4和R8形成以下式(IVa)的基团:
在式(IVa)中,
m1是0,
m2是1或2,
j是1、2或3,
R3、R4、R8和L如以上所定义,和
R9a、R9b、R9c和R9d独立地是氢或卤素,或
R3和-OR4可与它们所连接的碳原子组合在一起,与R2形成以下式(III)的基团:
在式(III)中,
h是1、2、3或4,
R2如以上所定义,
R6a、R6b和R6c独立地是氢、卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基,其中所述烷基和所述烷氧基的各烷基部分可独立地被1-3个独立选自以下的取代基取代:卤素、羟基、任选被1-3个独立选自A组取代基的取代基取代的C1-4烷氧基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷基、任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的C3-7环烷氧基和任选被1-3个独立选自B组取代基的取代基取代的3-至7-元非芳族杂环基,
条件是并非所有R2、R3和-OR4组合在一起形成环,
A组取代基独立地是卤素、羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或C3-7环烷氧基,和
B组取代基独立地是卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或C3-7环烷氧基。
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