[发明专利]作为RORγ调节剂的新型化合物有效
| 申请号： | 201680052651.2 | 申请日： | 2016-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN108026050B | 公开（公告）日： | 2021-04-30 |
| 发明（设计）人： | S·达斯;L·A·加拉特;R·L·哈尔德;S·Y·谢尔柯;S·R·帕德施;A·托马斯;N·凯拉特卡尔-裘西;D·M·沙阿;M·巴杰帕伊 | 申请（专利权）人： | 格兰马克药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D239/26;C07D239/36;C07D239/42;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D213/40;A61K31/506;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 瑞士拉*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ror 调节剂 新型 化合物 | ||
1.一种化合物，其选自
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-甲氧基乙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(3-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯-2-氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡啶-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(3,4-二氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2,4-二氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(对甲苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-氟苯基)吡啶-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-苯基吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氰基苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(吡啶-4-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4,4-二氟哌啶-1-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-吗啉代吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(5-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(1-(叔丁基)-5-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(1-(叔丁基)-5-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡嗪-2-基)-2-氟苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-甲氧基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(5-(4-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(5-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯苯基)吡啶-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(邻甲苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-乙基哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(2-(4-氯苯基)吡啶-3-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(4-(4-氯苯基)吡啶-3-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((2S,6R)-2,6-二甲基吗啉代)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(5-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯-4-氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-乙基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-乙酰基-2-甲基哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(嘧啶-5-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-氟-2-甲基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯-4-氟苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-氯苯基)吡啶-4-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2,4-二甲基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-氟-4-甲基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(1-(2-氯-4-氟苯基)-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2,4-二氯苯基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2,4-二甲基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-乙基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(R)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-乙基苯基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-(环丙烷羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((4-氯苯基)(甲基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(苄基(甲基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(苄氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(R)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(R)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(甲基(1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(甲基(1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-((1-(4-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-((1-(3-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-((1-(4-氯苯基)乙基)(甲基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-((1-(2-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((1-(4-氟-2-甲基苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(((S)-1-(2-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((1-(2,4-二甲基苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-((1-(2-氯-4-氟苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((环己基甲基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(((S)-1-(4-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(((S)-1-(2-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)-2-氟苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(((S)-1-(2-氯苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)-3-氟苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(苄氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-苯基乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((2-氯-4-氟苄基)氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(苄氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
(R)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-苯基乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(S)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-苯基乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(1-(2-环丙基苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(1-苯基环丙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
(R)-N-(4-(3-(1-(2-氯苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((R)-1-(2-氯苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
(S)-N-(4-(3-(1-(2-氯苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((S)-1-(2-氯苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(2-氯苯氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((R)-1-(2-氯-4-甲基苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((3,5-二甲基异噁唑-4-基)甲氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-((2-氯苄基)氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(2-(4-甲基噻唑-5-基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(环己基甲氧基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(3-(苄氧基)氮杂环丁烷-1-基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-(((S)-1-(2,4-二甲基苯基)乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
N-(4-(3-(4-(环丙烷羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)-2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-((2-羟基-1-苯基乙基)氨基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺；
2-(4-(1,1-二氟-2-羟丙基)苯基)-N-(4-(3-((R)-1-(2,4-二甲基苯基)乙氧基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺，或
2-(4-(1,1-二氟丙基)苯基)-N-(4-(3-(4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-基)苯基)乙酰胺，及
其药学上可接受的盐。
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