[发明专利]吡唑基取代的杂芳基化合物及其作为药物的用途有效
申请号: | 201680052766.1 | 申请日: | 2016-09-02 |
公开(公告)号: | CN108026080B | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
发明(设计)人: | M·霍夫曼;G·达曼;C·纳姆;D·范德;J·斯科特;C·麦卡锡 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D231/56;C07D403/14;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/416;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P17/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 取代 芳基化 及其 作为 药物 用途 | ||
1.式1化合物,
其中A为N或CH,
其中Y为-O-或CH2,
其中R3为吡唑基环的邻位或间位的取代基且选自:直链或分支链的-C1-6烷基、-C1-6卤烷基、-C3-6环烷基、-C1-4亚烷基-C3-6环烷基,具有1、2或3个各自独立地选自O、S或N的杂原子的五员或六员单环杂环,具有1、2或3个各自独立地选自O、S或N的杂原子的九员至十员双环杂环,
其中R3任选经一、二、三或四个各自彼此独立地选自以下的取代基取代:卤素、-C1-3烷基、氧代基团、-CN,
其中R2选自:-C1-3烷基、-C1-3卤烷基、F、Br、Cl,
及前述化合物的药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其为式1’化合物:
其中A、Y、R2及R3如权利要求1中所定义,
及前述化合物的药用盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中
其中A为N或CH,
其中Y为-O-或CH2,
其中R3为吡唑基环的邻位或间位的取代基且选自:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、-C1-6氟烷基、环丙基、环丁基、环戊基、-C1-2亚烷基-环丙基、-C1-2亚烷基-环丁基、-C1-2亚烷基-环戊基、具有1个氧原子的五员或六员单环杂环、具有1或2个各自独立地选自O、S或N的杂原子的九员至十员双环杂环,
其中R3任选经一、二、三或四个取代基取代,这些取代基各自彼此独立地选自:F、Cl、Br、甲基、乙基、-CN,
其中R2选自:甲基、乙基、异丙基、-CF3、F、Br、Cl,
及前述化合物的药用盐。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中
其中A为N或CH,
其中Y为-O-或-CH2-,
其中R3为吡唑基环的邻位或间位的取代基且选自:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、-(CH2)2-CF3、-CH2-CH2F、环丙基、环丁基、环戊基、-亚甲基-环丙基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、六氢呋喃并吡喃基,
其中R3任选经一、二、三或四个取代基取代,该取代基各自彼此独立地选自:F、Cl、Br、甲基、乙基、-CN,
其中R2选自甲基及F,
及前述化合物的药用盐。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2为甲基,
及前述化合物的药用盐。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2为F,
及前述化合物的药用盐。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3为吡唑基环的间位的取代基,
及前述化合物的药用盐。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3为吡唑基环的邻位的取代基,
及前述化合物的药用盐。
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