[发明专利]抗菌治疗剂和预防剂

权利要求书

1.选自以下的化合物：

(i)式(I)的化合物：

其中：

X为C、N或CR₈；R₁为C₁-C₃烷基或环丙基，或者R₁与X或R₂形成连接；

R₂为H、SH或烷基；

R₃为H或卤素；

R₈为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素；

A不存在或为接头；

B不存在或为接头；并且

R₄为任选地被1或2个取代基取代的5元芳基或杂芳基；或者

R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的6元芳基或杂芳基；或者R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的稠环9至10元芳基或杂芳基；或者R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的稠环9至10元芳基或杂芳基，或者R₄为其中p为0至10；M为CH、NH或S；Y为NH、CH、O或S；L为接头或Z；并且Z为NH₂、OH、SH、烷基、-COOH或CONH₂，

(ii)式(II)的化合物：

其中：

X为O、S或N；

R₁为H、C₁-C₆烷基、-COCHY₂、-COCH₂Y、卤代烷基、CH₂CN、氨基、OCH₃、COOCH₃、SO₂CH₃、COCH₂OH或-[NHC(R₇)]_n-M；

R₂和R₃独立地为H或卤素；

R₄为任选地被1或2个取代基取代的5元芳基或杂芳基；或者

R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的6元芳基或杂芳基；或者R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的稠环9至10元芳基或杂芳基；或者R₄为任选地被1、2或3个取代基取代的稠环9至10元芳基或杂芳基；或者R₄为其中p为0至10；M为CH、NH或S；Y为NH、CH、O或S；L为接头或Z；并且Z为NH₂、OH、SH、烷基、-COOH或CONH₂；或者R₄为碳水化合物，

(iii)式(III)的化合物：

其中：

(a)n为1；

X和Y为氧原子；

W为碳原子；

Z不存在；

R₁为氢原子、羟基、甲氧基、氨基、-NH-(CH₂)_P-R，其中p为0、1、2、3、4或5；R为氢原子、胺、胍、哌嗪、吗啉、NHCOCH₃、NHSO₂CH₃、NHSO₂-C₆H₅或-L₁-B-R₇；

L₁为-(CH₂)_q-、-(CH₂)_q-CH＝CH-(CH₂)_q-、-(CH₂)_q-O-(CH₂)_q-、-(CH₂)_q-NH-(CH₂)_q-，其中q为0、1、2或3；

A和B独立地为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述环基、杂环基、芳基或杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代；

R₇为氢原子、羟基、卤素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH₂、氨基、-NHCOCH₃、NHSO₂CH₃、NHSO₂-苯，其中所述苯能够任选地且独立地在邻位、间位或对位被取代；

R₂为-L₁-A-R₇；

R₃为H；

R₄和R₅独立地为氢、卤素、羟基或-O-(CH₂)_t-R₈，其中R₈为C₁-C₆烷基、氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、氨基环丙烷、氨基环戊烷、哌嗪基或吗啉，并且t为0至10；或者

(b)n为1；

X和W为碳原子，或者X为碳原子并且W为氮原子；

Y为-NH(CH₂)_q-R₆或(CH₂)_q-R₆，其中q＝0至10；

R₆为-COOH、胺、胍、哌嗪、吗啉；

Z为氢、甲基、NHR、COCH₃、SO₂CH₃或-NH-(CH₂)₁-COOH，其中1为0至10；

R₁和R₃独立地为氢原子、羟基、甲氧基、氨基或-L₁-A-R₆，

R为CH₃、-(CH₂)_p-CH₃，其中p＝0至10；

L₁为-(CH₂)_n-、-(CH₂)_t-CH＝CH-(CH₂)_t-、-(CH₂)_t-O-(CH₂)_t-、-(CH₂)_t-NH-(CH₂)_t-，其中t为0、1、2或3；

A为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述环基、杂环基、芳基或杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代；

R₆为氢原子、羟基、卤素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH₂、氨基、-NHCOCH₃、NHSO₂CH₃、NHSO₂-苯，其中所述苯能够任选地且独立地在邻位、间位或对位被取代；

R₂为氢原子；

R₄和R₅独立地为氢、卤素、羟基或-O(CH₂)_X-R₈，其中R₈为C₁-C₆烷基、氨基、二(N(CH₃)₂、N(C₂H₅)₂、N(i-Pr)₂、氨基环丙烷、氨基环戊烷、哌嗪基或吗啉，并且x为0至10，或者

(c)n为2；

X和W为碳原子；

Y为-NH(CH₂)_q-R₆或(CH₂)_q-R₆，其中q＝0至10；

R₆为-COOH、胺、胍、哌嗪、吗啉；

Z为氢、甲基、NHR、COCH₃、SO₂CH₃或-NH-(CH₂)₁-COOH，其中1为0至10；

R₁和R₃独立地为氢原子、羟基、甲氧基、氨基或-L₁-A-R₆，

R为CH₃、-(CH₂)_P-CH₃，其中p＝0至10；

L₁为-(CH₂)_n-、-(CH₂)_t-CH＝CH-(CH₂)_t-、-(CH₂)_t-O-(CH₂)_t-、-(CH₂)_t-NH-(CH₂)_t-，其中t为0、1、2或3；

A为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述环基、杂环基、芳基或杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代；

R₆为氢原子、羟基、卤素、硝基、羧酸、羧酸的甲基酯、OMe、腈、C(NH)-NH₂、氨基、-NHCOCH₃、NHSO₂CH₃、NHSO₂-苯，其中所述苯能够任选地且独立地在邻位、间位或对位被取代；

R₂为氢原子；

R₄和R₅独立地为氢、卤素、羟基或-O(CH₂)_x-R₈，其中R₈为C₁-C₆烷基、氨基、二(N(CH₃)₂、N(C₂H₅)₂、N(i-Pr)₂、氨基环丙烷、氨基环戊烷、哌嗪基或吗啉，并且x为0至10，以及

(iv)式(IV)的化合物：

其中：

B不存在或为接头；并且

R₁为任选地被1或2个取代基取代的5元芳基或杂芳基；或者

R₁为任选地被1、2或3个取代基取代的6元芳基或杂芳基；或者R₁为任选地被1、2或3个取代基取代的稠环9至10元芳基或杂芳基，

(v)式(V)的化合物：

其中：

X和Z独立地为C或N；

Y为C、N或O；

R₁为H或-L₁-A；

R₂和R₃独立地为O或S；

R₄为氢、氧、硫、羟基、甲氧基或-L₂-B；

R₅、R₆、R₇和R₈独立地为氢、羟基、氟、氯、溴、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、被氨基取代的己糖、或胍；

L₁不存在、为键或为接头；

L₂不存在、为键或为接头；

A和B独立地为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中环基、杂环基、芳基和杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代，

(vi)式(VI)的化合物：

其中：

X和Z独立地为C或N；

Y为CH₂、NH或O；

R₁可为H、OH或-L₁-A；

R₃为氢、OH、氧、硫、羟基、甲氧基或-L₂-B；

R₄为O或S；

R₅、R₆、R₇和R₈独立地为氢、羟基、卤素、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、被氨基取代的己糖、或胍；

L₁不存在、为键或为接头；

L₂不存在、为键或为接头；并且

A和B独立地为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中环基、杂环基、芳基和杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代，以及

(vii)式(VII)的化合物：

其中：

X为CHR₁₂、C＝R₁₃、NH、S或O；

Y为O或S；

R₁能够为H、烷基氨基、-OH、-NH(CH₂)₂NH₂或-L₁-A；

R₂和R₃独立地为氢、羟基或-L₂-B；

R₄和R₅独立地为H、卤素、羟基、或-(CH₂)_n-O-(CH₂)_n-D-R₈、-(CH₂)_n-NH-(CH₂)_n-D-R₈；

R₈为H、羟基、卤素、三氟甲基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、二烷基氨基、-CO₂H、硝基、腈或-NHSO₂CH₃；

R₁₂为H、氨基、羟基或硫醇基；

R₁₃为O、S或NH；

L₁不存在、为键或为接头；

L₂不存在、为键或为接头；

A、B和D独立地为环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中环基、杂环基、芳基和杂芳基能够任选地被1、2或3个取代基取代；并且

n为0、1、2或3。