[发明专利]桥连型核酸GuNA、其制造方法及中间体化合物

权利要求书

1.通式I表示的化合物或其盐的制造方法，所述制造方法包括使还原剂与通式II表示的化合物反应从而使与环A’稠合的噁唑烷环开裂的工序，

还原剂为膦类、金属氢化物类、或在氢气的存在下的过渡金属催化剂，

通式I：

式I中，R₁及R₂各自独立地为羟基的保护基，R₃及R₄各自独立地为氢原子或C_1-6烷基，各R₅独立地为氢原子或C_1-6烷基，各R₆独立地为氢原子或C_1-6烷基，m为1～3的整数，并且环A为可以被选自由C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氨基、羟基、氧代基、硫代基及卤素原子组成的组中的1个以上取代基取代的5至7元不饱和杂环，

通式II：

式II中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆及m各自表示与通式I中的相应符号同样的含义，环A’为可以被选自由C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氨基、羟基、氧代基、硫代基及卤素原子组成的组中的1个以上取代基取代的5至7元不饱和杂环。

2.如权利要求1所述的制造方法，其中，R₁及R₂各自为Bn基，R₃、R₄、R₅及R₆各自为氢原子，环A为胸腺嘧啶基或尿嘧啶基，环A’为下述结构式II-1或II-2，并且还原剂为Ph₃P，

3.通式VII表示的化合物或其盐的制造方法，所述制造方法包括：权利要求1或2所述的工序；

针对所述工序得到的通式I表示的化合物，对分别位于5’位及3’位上的R₁基及R₂基进行脱保护反应的工序；

向所述脱保护反应生成的反应产物的5’位导入羟基保护基的工序；

对所述导入保护基的工序得到的产物进行胍化的工序；和

对所述胍化工序得到的产物进行亚磷酰胺化的工序，

通式VII：

式VII中，B为可被选自由羟基、C_1-6烷氧基、巯基、C_1-6烷硫基、氨基、被C_1-6烷基取代的氨基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氧代基、硫代基及卤素原子组成的组中的1个以上取代基取代的核酸的碱基部分，R₃及R₄各自独立地为氢原子或C_1-6烷基，各R₅独立地为氢原子或C_1-6烷基，各R₆独立地为氢原子或C_1-6烷基，R₇为氢原子或羟基的保护基，R₈为氢原子、可被1个以上取代基取代的磷酸基或可被1个以上取代基取代的硫代磷酸基，R₉、R₁₀及R₁₁各自独立地为氢原子、C_1-6烷基、或氨基的保护基，并且m为1～3的整数。