[发明专利]软性抗胆碱能药类似物的制剂

权利要求书

1.一种用于治疗、抑制或缓解出汗过多的局部用组合物，所述组合物包含以下成分：

(a)具有下式的化合物：

所述化合物在2位具有R立体异构构型并且在1'和3'位具有R、S或RS的立体异构构型，或者是其混合物；

(b)无水乙醇；

(c)任选地，至少一种胶凝成分或粘度控制成分；和

(d)任选地，至少一种另外的载体或赋形剂；

条件是所述局部用组合物是无水的并且包含约1％至约25％w/w或w/v的式(2)的化合物，与包含水性溶剂或水性缓冲剂的组合物相比，所述组合物具有更高的储存稳定性；所述成分以使得任何酯交换的产物与式(2)的化合物相同的量存在。

2.如权利要求1所述的组合物，其包含至少约70％w/w或w/v的无水乙醇。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其包含约70％至约99.99％w/w或w/v的无水乙醇。

4.如权利要求1、2或3所述的组合物，其包含约70％至约85％w/w或w/v的无水乙醇。

5.如权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中存在至少一种胶凝成分或粘度控制成分。

6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中存在至少一种另外的载体或赋形剂。

7.如权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中式(2)的化合物选自以下化合物组成的组：

(i)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(ii)(2R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(iii)(2R,3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(iv)(2R,3'S)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(v)(2R,1'R,3'S)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(vi)(2R,1'S,3'S)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；

(vii)(2R,1'R,3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓；和

(viii)(2R,1'S,3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓。

8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中式(2)的化合物的浓度为所述组合物的约1％w/v或w/w至约20％w/v或w/w。

9.如权利要求8所述的组合物，其中式(2)的化合物的浓度为约2％w/v或w/w至约10％w/v或w/w。

10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其被包装到多剂量容器中，所述多剂量容器计量剂量为约0.5ml至约1.0ml的所述组合物供每次涂敷用。

11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其被包装在单剂量或单位剂量容器中，所述单剂量或单位剂量容器递送单剂量或单位剂量为约0.5ml至约1.0ml的所述组合物供每次涂敷用。

12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中式(2)的化合物是(2R,3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基)-1-(乙氧基羰基甲基)-1-甲基溴化吡咯烷鎓。

13.如权利要求5-12中任一项所述的组合物，其中所述胶凝成分或粘度控制成分是羟丙基纤维素。