[发明专利]斑秃的治疗

说明书

本发明提供了斑秃的新型治疗。本发明要解决的问题是提供3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的新药物用途。一种用于斑秃的治疗剂或预防剂，其含有作为活性成分的3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈。

发明领域

本发明涉及3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的新药物用途。更具体地，本发明涉及用于斑秃的治疗剂或预防剂，其含有3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈。

发明背景

斑秃(AA)是导致脱发的自身免疫性疾病，所述脱发的范围从表现形式上为头皮上的圆形斑块(可常常经历自发逆转)到完全脱发(可持续终生)。目前尚无FDA-批准的AA治疗，并且用于患有严重疾病的患者的治疗方案是经验性的且经常不令人满意。

引用列表

专利文献：

专利文献1：JP 2011-46700 A(Japan Tobacco Inc.)

专利文献2：WO2011/013785(Japan Tobacco Inc.)

非专利文献：

非专利文献1：MCELWEE,KJ等人Experimental induction of alopecia areata-like hair loss in C3H/HeJ mice using full-thickness skin grafts.J InvestDermatol.1998年11月，第111卷，第5期，第797-803页。

发明概述

(A)：

本发明要解决的问题是提供3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的新药物用途。

本发明人第一次发现，3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈可有效用于治疗和预防斑秃，且3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈作为用于治疗斑秃的局部制剂或用于预防斑秃的局部制剂是有效的，并实现了本发明。

具体地，本发明包括以下方面。

[1]一种用于斑秃的治疗剂或预防剂，其包含由以下化学结构式表示的化合物：

或其药学上可接受的盐作为活性成分。

[2][1]的用于斑秃的治疗剂或预防剂，其中所述用于斑秃的治疗剂或预防剂为局部制剂。

[3][2]的用于斑秃的治疗剂或预防剂，其中所述局部制剂为软膏剂。

[4][3]的用于斑秃的治疗剂或预防剂，其中3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈在[3]的软膏剂中的浓度为0.3重量％。