[发明专利]γ-羟基丁酸的前药及其组合物和用途有效
申请号: | 201680055377.4 | 申请日: | 2016-09-22 |
公开(公告)号: | CN108283000B | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
发明(设计)人: | 向家宁;徐雪松;张选 | 申请(专利权)人: | 凯瑞康宁生物工程(武汉)有限公司 |
主分类号: | C07C69/24 | 分类号: | C07C69/24;C07C69/76;C07C59/01;C07B59/00;C07D473/32;C07D473/00;A61K31/19;A61K31/22;A61P21/00;A61P25/02;A61P25/20 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 赵天月 |
地址: | 430079 湖北省武汉市东湖高新技*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 丁酸 及其 组合 用途 | ||
1.一种式(IA)的化合物:
或者其药学上可接受的盐,其中,
Rg是氢或C1-6烷基;以及Rh和Rf独立地是氢或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Rg是氢或C1-3烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Rh和Rf中的至少一个是氢或C1-3烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中Rh和Rf均为氢或C1-3烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物,选自下组:
。
6.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIA)的结构:
7.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIB)的结构:
8.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIC)的结构:
9.根据权利要求1至8中任意一项所述的化合物,其中所述化合物的分子量不超过450Da或150-450Da或150-300Da。
10.一种药物组合物,所述药物组合物包含一种或多种根据权利要求1至9中任意一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
11.根据权利要求10所述的药物组合物,其中将所述药物组合物制成持续释放形式。
12.根据权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物呈单位剂型的形式,其中,每剂中含有从0.5至30g的一种或多种所述化合物。
13.一种或多种根据权利要求1至9中任意一项所述的化合物在制备用于治疗疾病的药物中的用途,其中所述疾病是嗜睡病、日间过度嗜睡、猝倒、神经退行性疾病、睡眠障碍综合征、纤维肌痛、慢性疲劳、精神分裂症、暴食症、帕金森病、迟发性运动障碍或阿尔茨海默病。
14.根据权利要求13所述的用途,所述治疗包括向对象施用有效量的一种或多种根据权利要求1至9中任意一项所述的化合物,其中所述施用不超过每日两次。
15.根据权利要求13所述的用途,其中所述疾病是嗜睡病相关的日间过度嗜睡或嗜睡病相关的猝倒。
16.根据权利要求13所述的用途,其中所述药物配制为口服、经鼻、静脉内、皮下、舌下或肌内施用。
17.根据权利要求13所述的用途,其中所述化合物的剂量在从0.5至30g的范围内,或为从1至18g的范围内。
18.根据权利要求13所述的用途,其中所述药物呈单位剂型的形式,其中,每剂中含有从0.5至30g的所述化合物。
19.根据权利要求13所述的用途,其中所述疾病是帕金森病相关的日间过度嗜睡或帕金森病相关的疲劳。
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