[发明专利]用于预防或治疗HIV感染的白桦脂醇衍生物在审

专利信息
申请号: 201680056023.1 申请日: 2016-07-26
公开(公告)号: CN108026140A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: B.A.约翰斯 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权第二有限公司
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/58;A61K31/575;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 hiv 感染 白桦 衍生物
【权利要求书】:

1.具有式I的结构的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

L1和L2独立地选自键或[C(R6R6’)]q

W选自键或O;

R1选自-H、(C1-C12)烷基、-C(O)R5、-CH2-O-(C1-C6)烷基和2-四氢-2H-吡喃;

R2选自-H、(C1-C12)烷基、-(C1-C6)烷基-OR4、-(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、-C(O)R5、-(CH2)rNR7R8和–(CH2)rN+(R4)3,其中当W为O时,R1和R2可任选地与它们所分别连接的O和N一起形成4至8元杂环基环,其中所述杂环基环可任选地被1至2个R11基团取代;

R3选自氢、(C1-C12)烷基、–NR1R2、-OR5,其中:

X是单环或双环(C5-C14)芳基,

Y选自单环或双环(C2-C9)杂环基或单环或双环(C2-C9)杂芳基,其各自具有1至3个选自S、N或O的杂原子,且

Z是单环或双环(C3-C8)环烷基;

R2和R3可任选地与它们所分别连接的氮和L2一起形成4至8元杂环基环,其中所述杂环基环可任选地被1至2个R11基团取代;

R4选自-H和(C1-C6)烷基;

R5选自-H、(C1-C6)烷基、-R3、-(CH2)rNR7R8和-(CH2)rOR7

R6和R6’独立地选自-H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代烷基、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OH和-C(O)NH2,其中R6和R6’基团可任选地与它们所连接的碳一起形成3至8元环烷基环,且其中所述环烷基环可任选地被1至3个R11基团取代;

R7和R8独立地选自-H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-Q-芳基-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3,其中R7和R8可任选地与它们所连接的氮一起形成含有1至3个选自-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO2-的杂原子的4至8元杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基或杂芳基环可任选地被1至3个R11基团取代;

R9是卤素;

R10是–N(R16)2

R11、R12和R13独立地选自氧代、羟基、卤素、(C1-C6)烷氧基、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、硝基、–SO2R6、(C1-C6)烷基、-C(O)R10、-R4YR6、 -CO(O)R4和-CO(O)R5,其中任何两个R11、R12或R13基团可任选地连接以形成3至8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基或杂芳基环可含有1至3个选自-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO2-的杂原子,且其中所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环可任选地被1至3个R16基团取代;

R14和R15独立地选自-H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、氧代、羟基、卤素、-C(O)R7、-R10和-CO(O)R2,其中R14和R15可任选地与它们所连接的碳一起形成含有1至3个选自-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO2-的杂原子的3至8元环烷基环或4至8元杂环基环,其中所述环烷基环或杂环基环可任选地被1至3个R16基团取代;

R16选自-H、卤素、氧代、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、 -(CH2)r-杂环、-C(O)OH、-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、硝基、–SO2R6、 -C(O)R10和-CO(O)R4

V选自-(C4-C8)环烷基、-(C4-C8)环烯基、-(C4-C9)螺环烷基、-(C4-C8)螺环烯基、-(C4-C8)氧杂环烷基、-(C4-C8)氧杂环烯基、-(C4-C8)二氧杂环烷基、-(C4-C8)二氧杂环烯基、-C6 环二烯基、-C6 氧杂环二烯基、 -(C6-C9)氧杂螺环烷基、-(C6-C9)氧杂螺环烯基、,其中:

V可以被A2取代,其中:

A2是至少一个选自以下的成员:-H、-卤素、-羟基、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C1-C6)烷基-Q、-烷基取代的(C1-C6)烷基-Q、-CN、-CF2Q –NR17R17、 -COOR17和-CONR17R17,其中:

Q选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、-OR17、-COOR18、-NR17R17、-SO2R19、-CONHSO2R18和–CONHSO2NR17R17

R17选自–H、-(C1-C6)烷基、-烷基取代的(C1-C6)烷基和-芳基取代的(C1-C6)烷基;

R18选自-(C1-C6)烷基和–烷基取代的(C1-C6)烷基;

R19选自-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C6)环烷基、-CF3、芳基和杂芳基;

A选自–COOR17、-C(O)NR17SO2R18、–C(O)NHSO2NR17R17、-NR17SO2R17、-SO2NR17R17、-(C3-C6)环烷基-COOR17、-(C2-C6)烯基-COOR17、-(C2-C6)炔基-COOR17、-(C1-C6)烷基-COOR17、-烷基取代的(C1-C6)烷基、-CF2-COOR17、-NHC(O)(CH2)n1-COOR17、-SO2NR17C(O)R17、四唑和–C(O)NHOH;

m和n在每种情况下独立地是0、1、2、3或4;

p独立地是0、1、2、3或4;

r和q在每种情况下独立地是0、1、2、3或4;且

n1独立地是1、2、3、4、5或6。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于葛兰素史克知识产权第二有限公司,未经葛兰素史克知识产权第二有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680056023.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top