[发明专利]用于眼部给药的半氟化化合物有效
申请号: | 201680056178.5 | 申请日: | 2016-09-29 |
公开(公告)号: | CN108349855B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | 迪特尔·谢勒;拉尔夫·格里伦恩伯杰;弗兰克·洛施尔;哈特穆特·沃斯 | 申请(专利权)人: | 诺瓦利克有限责任公司 |
主分类号: | C07C19/08 | 分类号: | C07C19/08;A61K9/00;A61K31/02;A61P27/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶 |
地址: | 德国海*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 眼部 氟化 化合物 | ||
1.一种眼用组合物,其包含由以下通式表征的化合物:
CF3-(CF2)n-CH(CH3)-(CH2)m-CH3
其中n为5且m为5,或其中n为3且m为2。
2.根据权利要求1所述的组合物,其包含:
(a)CF3-(CF2)3-CH(CH3)-(CH2)2-CH3和CF3-(CF2)3-(CH2)4-CH3,或
(b)CF3-(CF2)5-CH(CH3)-(CH2)5-CH3和CF3-(CF2)5-(CH2)7-CH3。
3.根据权利要求1或2所述的组合物,其为液体形式并且包含基于所述组合物总重量计至少1重量%的所述化合物。
4.根据权利要求1或2所述的组合物,其为液体形式并且包含基于所述组合物总重量计1重量%至5重量%的所述化合物。
5.根据权利要求1或2所述的组合物,其包含基于所述组合物总重量计至多25重量%的所述化合物。
6.根据权利要求1或2所述的组合物,其被配制为透明液体溶液。
7.根据权利要求1或2所述的组合物,其基本上不含:
(a)聚合物,
(b)全氟化化合物,和/或
(c)不是半氟化烷烃的溶解的药理活性成分。
8.根据权利要求1或2所述的组合物,其动态粘度不超过10mPa·s。
9.根据权利要求3或4所述的组合物,其为液体溶液并且在20℃下的折射率为约1.30至约1.35。
10.根据权利要求1或2所述的组合物,其基本上由所述化合物和任选的一种或多种亲脂性液体组分组成。
11.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物在制备药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述药物局部施用于泪囊内、下眼睑内、眼睛表面或眼组织。
13.根据权利要求11或12所述的用途,其中所述药物用于治疗干燥性角膜结膜炎和/或睑板腺功能障碍或与其相关的症状或病症。
14.根据权利要求11或12所述的用途,其中所述药物用于治疗角膜损伤。
15.根据权利要求11所述的用途,其中所述药物作为凝胶、混悬液、微乳液或喷雾剂施用。
16.一种试剂盒,其包含根据权利要求1至9中任一项所述的眼用组合物和用于容纳所述组合物的容器,其中所述容器包括适于将所述组合物局部施用至泪囊、下眼睑内、眼睛表面或眼组织的分配装置。
17.根据权利要求16所述的试剂盒,其中,所述分配装置包括滴管尺寸,以便分配体积为8μL至15μL的液滴。
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