[发明专利]用于眼部给药的半氟化化合物有效

专利信息
申请号: 201680056178.5 申请日: 2016-09-29
公开(公告)号: CN108349855B 公开(公告)日: 2021-07-20
发明(设计)人: 迪特尔·谢勒;拉尔夫·格里伦恩伯杰;弗兰克·洛施尔;哈特穆特·沃斯 申请(专利权)人: 诺瓦利克有限责任公司
主分类号: C07C19/08 分类号: C07C19/08;A61K9/00;A61K31/02;A61P27/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶
地址: 德国海*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 眼部 氟化 化合物
【权利要求书】:

1.一种眼用组合物,其包含由以下通式表征的化合物:

CF3-(CF2)n-CH(CH3)-(CH2)m-CH3

其中n为5且m为5,或其中n为3且m为2。

2.根据权利要求1所述的组合物,其包含:

(a)CF3-(CF2)3-CH(CH3)-(CH2)2-CH3和CF3-(CF2)3-(CH2)4-CH3,或

(b)CF3-(CF2)5-CH(CH3)-(CH2)5-CH3和CF3-(CF2)5-(CH2)7-CH3

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其为液体形式并且包含基于所述组合物总重量计至少1重量%的所述化合物。

4.根据权利要求1或2所述的组合物,其为液体形式并且包含基于所述组合物总重量计1重量%至5重量%的所述化合物。

5.根据权利要求1或2所述的组合物,其包含基于所述组合物总重量计至多25重量%的所述化合物。

6.根据权利要求1或2所述的组合物,其被配制为透明液体溶液。

7.根据权利要求1或2所述的组合物,其基本上不含:

(a)聚合物,

(b)全氟化化合物,和/或

(c)不是半氟化烷烃的溶解的药理活性成分。

8.根据权利要求1或2所述的组合物,其动态粘度不超过10mPa·s。

9.根据权利要求3或4所述的组合物,其为液体溶液并且在20℃下的折射率为约1.30至约1.35。

10.根据权利要求1或2所述的组合物,其基本上由所述化合物和任选的一种或多种亲脂性液体组分组成。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物在制备药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述药物局部施用于泪囊内、下眼睑内、眼睛表面或眼组织。

13.根据权利要求11或12所述的用途,其中所述药物用于治疗干燥性角膜结膜炎和/或睑板腺功能障碍或与其相关的症状或病症。

14.根据权利要求11或12所述的用途,其中所述药物用于治疗角膜损伤。

15.根据权利要求11所述的用途,其中所述药物作为凝胶、混悬液、微乳液或喷雾剂施用。

16.一种试剂盒,其包含根据权利要求1至9中任一项所述的眼用组合物和用于容纳所述组合物的容器,其中所述容器包括适于将所述组合物局部施用至泪囊、下眼睑内、眼睛表面或眼组织的分配装置。

17.根据权利要求16所述的试剂盒,其中,所述分配装置包括滴管尺寸,以便分配体积为8μL至15μL的液滴。

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