[发明专利]蒽-9,10-二酮二肟化合物前药及其用途在审

专利信息
申请号: 201680056452.9 申请日: 2016-07-28
公开(公告)号: CN108137446A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 哈里普拉萨德·M·万卡亚拉帕蒂;刘晓慧;苏尼尔·夏尔马;斯里尼瓦·卡斯巴特拉;塞兰·文卡塔·雷迪 申请(专利权)人: 贝塔卡特药业有限公司
主分类号: C07C15/28 分类号: C07C15/28;A61K31/18;C07C39/205
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;杨生平
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 二磺酰胺衍生物 二苯并环庚酮 化合物前药 药物组合物 化学试剂 抗肿瘤剂 杂环结构 抗癌剂 氧杂蒽 治疗剂 二酮 二肟 吖啶 制备
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有式(I)所表示的结构,或其多晶型物,几何异构体,立体异构体,对映异构体,非对映异构体,溶剂化物,酯,互变异构体,代谢物或药学上可接受的盐:

其中,

R1,R2,R3和R4各自独立地选自H,烷基,杂烷基,环烷基,芳基环烷基,烯基,炔基,芳基,杂芳基,杂环烷基,并且所述NR1R2和NR3R4中的每一个可以独立地结合以形成6至15-元杂环烷基;

R5和R6独立地选自H,–P(O)(OH)2,-CHR7-O-P(O)(OH)2,–C(O)-R8和-CHR7-O-C(O)-R8

R7是H或任选取代的低级烷基;

R8是低级烷基、-OR11、-芳基、杂芳基或杂环烷基,其中所述低级烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基任选地被-NR9R10和/或OR12取代;

R9和R10独立地选自由H、–P(O)(OH)2和任选取代的低级烷基组成的组;

R11独立地选自由低级烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基组成的组,其中所述低级烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基任选地被-NR9R10和/或-OH取代;并且

R12是H或-P(O)(OH)2

2.根据权利要求1所述的化合物,其中NR1R2和NR3R4选自

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R5为H。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R6为-P(O)(OH)2

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R5和R6独立地选自由H、-P(O)(OH)2和-CHR7-O-P(O)(OH)2组成的组。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R5和R6独立地选自由H、-C(O)-R8和-CHR7-O-C(O)-R8组成的组。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

其中AAE是选自天然氨基酸和非天然氨基酸二者的氨基酸酯。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

其中AAE选自由甘氨酸,L-丙氨酸,L-缬氨酸,D-缬氨酸,L-丝氨酸,L-半胱氨酸,L-亮氨酸,L-异亮氨酸,L-赖氨酸,L-苯丙氨酸,L-脯氨酸,L-酪氨酸和L-丝氨酸组成的组。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

其中R选自由H,甲基,异丙基,叔丁基,-CH2OH,-CH2CH(Me)2,-CH(Me)CH2CH3和组成的组。

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