[发明专利]三唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201680057541.5 申请日: 2016-10-04
公开(公告)号: CN108137566B 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D409/12 分类号: C07D409/12;C07D249/02;A61K31/41;A61P25/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物,

其中

R1’是CH3

R1是甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基,或

R1’和R1可以一起形成1,1-二氧代-四氢-噻吩-3-基环;

R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;

R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基、异丙基或环丙基;

R4是氢、甲基、F或Cl;

或其药用盐。

2.根据权利要求1的式IA的化合物,

其中

R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;

R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基、异丙基或环丙基;

R4是氢、甲基、F或Cl;

或其药用盐。

3.根据权利要求2的式IA化合物,所述化合物是

N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(3-甲基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(3-甲基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-甲基-1,2,4-三唑-4-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-叔丁基-1,2,4-三唑-4-基)-5-(4-氟苯基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-叔丁基-1,2,4-三唑-4-基)-5-(4-氯苯基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-叔丁基-1,2,4-三唑-4-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-[3-(羟甲基)-1,2,4-三唑-4-基]-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-[3-(2-羟基丙-2-基)-1,2,4-三唑-4-基]-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3,4-二氟苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-甲氧基苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氯-3-氟苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(3-氟-4-甲基-苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-甲基-苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺

N-叔丁基-3-(4-氰基-苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺,或

N-叔丁基-3-(4-环丙基-苯基)-5-(3-丙-2-基-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酰胺。

4.根据权利要求1的式IB的化合物,

其中

R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇;

R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基、异丙基或环丙基;

R4是氢、甲基、F或Cl;

或其药用盐。

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