[发明专利]新颖的包衣体系

说明书

本发明申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本发明申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。

本专利申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本专利申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。

包衣体系(或包衣)用于保护颗粒免受任何种类的外部影响。通常它的目的是保持颗粒尽可能完整。颗粒可以具有任何尺寸和形状。在本发明的上下文中，被包衣的颗粒(或芯)很小，并且它们被压制成片剂(通常与其他有用的组分一起)。

一些包衣的问题是，当包衣颗粒被设计为用于压制片剂(compressed tablets)中时，它们不是适合的。主要问题在于，当施加压力时，包衣颗粒被破坏并且芯(特别是芯的活性成分)暴露于外部影响。

当使用巴西棕榈蜡本身来将颗粒进行包衣时，它可能对某些应用而言太脆并且因此众所周知的是将巴西棕榈蜡与其他蜡混合，例如像与蜂蜡混合。

此外，现今使用的其他混合物不足以包衣随后要被压制成片剂的颗粒。

因此，仍然需要一种具有优异的压片特性的改进的包衣体系。

本发明的目的是提供一种包衣体系，所述包衣体系特别适用于在(压制)片剂的生产中使用的颗粒。

出人意料地发现，当使用巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯的混合物作为包衣时，则获得了在压片方面具有优异特性的包衣颗粒。

在本发明上下文中的术语“压制片剂”或“压实片剂”(两个术语意思是相同的)是指通过在其生产中施加压力而生产的片剂。

因此，本发明涉及一种新的包衣体系(CS)，其包含

(i)基于所述包衣体系的总重量，50重量-％-95重量-％(wt-％)的巴西棕榈蜡，以及

(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种具有式(I)的化合物

其中

w、x、y和z相互独立地是总计为20的整数，并且

R是直链或支链的C₁₀-C₁₈-烷基基团或直链或支链的C₁₀-C₁₈-亚烷基基团。

wt-％的总和始终合计达100。

具有式(I)的化合物是聚山梨醇酯。

巴西棕榈蜡，也称为巴西蜡和棕榈蜡，是棕榈树(Copernicia prunifera，同义词：Copernicia cerifera)叶的蜡，所述棕榈树是原产于并且仅生长于巴西东北部的皮奥伊州(Piauí)、塞阿拉州(Ceará)和北里奥格兰德州(Rio Grande)的植物。在其纯态下，它通常以硬黄棕色薄片的形式出现。它是通过如下方式从巴西棕榈树叶获得的：将巴西棕榈树叶收集并干燥、敲打它们以使蜡松散、然后精炼和漂白蜡。

这种角质层蜡在诸如糖果、抛光蜡、油漆和化妆品等产品中具有广泛的应用范围。其许多有用的应用之一是在牙科中，其中巴西棕榈蜡可以用作镶嵌铸造组合物并随后在铸造期间被金属代替。然而，它在室温下在天然状态下是脆性的，并且是最硬的天然存在的商业蜡。

巴西棕榈蜡可从许多商业供应商(例如即西格玛奥德里奇公司(Sigma Aldrich))获得。

在优选的实施方式中，包衣体系中具有式(I)的化合物(及其混合物)的含量是基于包衣体系的总重量5wt-％至45wt-％、基于包衣体系的总重量更优选5wt-％至40wt-％、基于包衣体系的总重量特别优选5wt-％至30wt-％、基于包衣体系的总重量最优选5wt-％至20wt-％。