[发明专利]包含无定形索非布韦的固体药物组合物

权利要求书

1.包含固体组合物的固体药物组合物，其中固体组合物包含式(I)的索非布韦

和至少一种可药用基质化合物，其中固体组合物中所包含的索非布韦的至少99重量-％以无定形形式存在，固体组合物的至少99重量-％由索非布韦和所述至少一种基质化合物组成，其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算含有至少25重量-％、或至少30重量-％、或至少35重量-％、或至少40重量-％或至少50重量-％或至少55重量-％、优选至少55重量-％的量的索非布韦。

其中在所述至少一种可药用基质化合物的吸附-解吸等温线中，根据动态水蒸气吸附测量进行测定，ΔΔm/％为<0，ΔΔm/％被定义为在75％相对湿度和25℃的质量差Δm(解吸)/％减去在75％相对湿度和25℃的质量差Δm(吸附)/％。

2.权利要求1的固体药物组合物，其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算包含55至95重量-％、优选65至90重量-％、更优选75至85重量-％的量的索非布韦。

3.权利要求1或2的固体药物组合物，其中ΔΔm/％的范围是-0.1≤ΔΔm/％<0。

4.权利要求1至3任一项的固体药物组合物，其中所述至少一种基质化合物选自亲水性水溶性聚合物及其两种或更多种的组合，其中所述至少一种亲水性水溶性聚合物包含至少一种乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、优选由其组成。

5.权利要求4的固体药物组合物，其中所述至少一种亲水性水溶性聚合物包含共聚维酮、优选由共聚维酮组成。

6.权利要求1至5任一项的固体药物组合物，其中固体组合物是固体分散体。

7.权利要求1至6任一项的固体药物组合物，为片剂。

8.权利要求1至7任一项的固体药物组合物，包含固体组合物和至少一种可药用赋形剂。

9.权利要求8的固体药物组合物，其中所述至少一种可药用赋形剂包括如下的一种或多种：至少一种稀释剂、至少一种崩解剂、至少一种助流剂、至少一种润滑剂及其两种或更多种的组合，优选是至少一种稀释剂、至少一种崩解剂、至少一种助流剂和至少一种润滑剂的组合。

10.权利要求8或9的固体药物组合物，其中所述至少一种可药用赋形剂包含、优选是甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁的组合。

11.用于在治疗人的丙型肝炎的方法中使用的权利要求1至10任一项的固体组合物。

12.制备权利要求1至11任一项的固体药物组合物的方法，该方法包括：

(i)制备包含索非布韦和至少一种可药用基质化合物的固体组合物，其中固体组合物中所包含的索非布韦的至少99重量-％以无定形形式存在，固体组合物的至少99重量-％由索非布韦和所述至少一种基质化合物组成，其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算含有至少25重量-％、或至少30重量-％、或至少35重量-％、或至少40重量-％或至少50重量-％或至少55重量-％、优选至少55重量-％的量的索非布韦，

(ii)将从(i)获得的固体组合物加工成药物组合物；

其中在所述至少一种可药用基质化合物的吸附-解吸等温线中，根据动态水蒸气吸附测量进行测定、特别是根据如本文的参考实施例1中所述的动态水蒸气吸附测量进行测定，ΔΔm/％为<0，ΔΔm/％被定义为在75％相对湿度和25℃的质量差Δm(解吸)/％减去在75％相对湿度和25℃的质量差Δm(吸附)/％，

其中所述方法优选包括：

(ii)直接将从(i)获得的固体组合物加工成药物组合物，

其中在(i)之后和在(ii)之前，从(i)获得的固体组合物未进行任何改变。