[发明专利]醛结合物和其用途在审
申请号: | 201680059226.6 | 申请日: | 2016-08-22 |
公开(公告)号: | CN108135867A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | 托德·布雷迪;斯科特·杨;威廉姆·A·金尼 | 申请(专利权)人: | 奥尔德拉医疗公司 |
主分类号: | A61K31/136 | 分类号: | A61K31/136;A61K31/517;A61Q19/08 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 林斯凯 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 心血管疾病 发病机制 皮肤病症 自体免疫 毒剂 结合物 发炎 疾病 糜烂 伯胺 眼部 神经 治疗 预防 | ||
1.一种方法,包含以下步骤:
(a)提供式A化合物:
或其医药学上可接受的盐,其中:
骨架是与氨基和甲醇基团连接的部分,以便所产生的氨基-甲醇部分能够捕获醛部分;和
(b)使所述式A化合物与生物学上有关的醛接触以形成式I结合物:
其中:
R1是生物学上有关的醛的侧链。
2.根据权利要求1所述的方法,其中骨架选自式II基团:
或医药学上有关的盐,其中:
是连到胺基团的连接点;
#是连到甲醇基团的连接点;
每个W、X、Y或Z独立地选自N、O、S、CU或CH;
k是0、1、2、3或4;
每个U独立地选自卤素、氰基、-R、-OR、-SR、-N(R)2、-N(R)C(O)R、-C(O)N(R)2、-N(R)C(O)N(R)2、-N(R)C(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)S(O)2R、-SO2N(R)2、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R、-S(O)R或-S(O)2R;
相邻碳原子上存在的两个U可以形成任选被取代的稠合环,所述稠合环选自稠合的苯环;稠合的5-6元饱和或部分不饱和杂环,其含有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;或稠合的5-6元杂芳基环,其含有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;且
每个R独立地选自氢、氘或任选被取代的选自以下的基团:C1-6脂肪族;3-8元饱和或部分不饱和单环碳环;苯基;8-10元双环芳基环;3-8元饱和或部分不饱和单环杂环,其具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;5-6元单环杂芳基环,其具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;6-10元双环饱和或部分不饱和杂环,其具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子;或7-10元双环杂芳基环,其具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子。
3.根据权利要求2所述的方法,其中W、X、Y和Z是CH。
4.根据权利要求3所述的方法,其中k是2。
5.根据权利要求4所述的方法,其中相邻碳原子上存在的两个U形成稠合的苯环,任选地被氯取代。
6.根据权利要求2所述的方法,其中式II骨架选自下文所描绘的那些基团:
7.根据权利要求2所述的方法,其中式II骨架是:
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