[发明专利]作为人免疫缺陷病毒复制的抑制剂的5-(N-稠合三环芳基四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-基乙酸衍生物在审

专利信息
申请号: 201680059498.6 申请日: 2016-08-10
公开(公告)号: CN108137552A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: J.F.卡多;B.N.奈杜;汪涛;尹志伟;张钟兴 申请(专利权)人: VIIV保健英国第五有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/048;C07D491/147;C07D495/04;C07D513/14;A61K31/4545;A61K31/519;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 人免疫缺陷病毒复制 芳基四氢异喹啉 抑制HIV整合 药物组合物 乙酸衍生物 可接受 抑制剂 稠合 三环 感染 治疗 制造
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中:

R1选自氢、烷基或环烷基;

R2是被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代的四氢异喹啉基;

R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;

R4选自烷基或卤代烷基;

R5是烷基;和

R6选自菲咯啉基、菲啶基、吡啶并呋喃并嘧啶基、咪唑并噻唑并吡啶基、苯并呋喃并嘧啶基、苯并噻吩并嘧啶基或嘧啶并吲哚基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、硫代烷基和卤代烷氧基的取代基取代。

2.权利要求1的化合物,其中R2是被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代的四氢异喹啉-6-基。

3.权利要求1的化合物,其中R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。

4.式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中:

R1选自氢、烷基或环烷基;

R2是被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代的四氢异喹啉-6-基;

R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;

R4选自烷基或卤代烷基;

R5是烷基;和

R6选自菲咯啉基、菲啶基、吡啶并呋喃并嘧啶基、咪唑并噻唑并吡啶基、苯并呋喃并嘧啶基、苯并噻吩并嘧啶基或嘧啶并吲哚基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、硫代烷基和卤代烷氧基的取代基取代。

5.式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中:

R1选自氢、烷基或环烷基;

R2是被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代的四氢异喹啉基;

R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基;

R4选自烷基或卤代烷基;

R5是烷基;和

R6选自菲咯啉基、菲啶基、吡啶并呋喃并嘧啶基、咪唑并噻唑并吡啶基、苯并呋喃并嘧啶基、苯并噻吩并嘧啶基或嘧啶并吲哚基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、硫代烷基和卤代烷氧基的取代基取代。

6.可用于治疗HIV感染的组合物,包含治疗量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。

7.权利要求6的组合物,进一步包含治疗有效量的至少一种用于治疗AIDS或HIV感染的其它药剂以及药学上可接受的载体,所述其它药剂选自核苷HIV逆转录酶抑制剂、非核苷HIV逆转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、HIV融合抑制剂、HIV吸附抑制剂、CCR5抑制剂、CXCR4抑制剂、HIV出芽或成熟抑制剂和HIV整合酶抑制剂。

8.权利要求7的组合物,其中所述其它药剂是度鲁特韦。

9.用于治疗HIV感染的方法,包括向有需要的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。

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