[发明专利]作为人免疫缺陷病毒复制的抑制剂的5-(N-[6;5]-稠合双环芳基四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-基乙酸衍生物在审
申请号: | 201680059537.2 | 申请日: | 2016-08-10 |
公开(公告)号: | CN108137553A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | J.F.卡多;B.N.奈杜;汪涛;尹志伟;张钟兴 | 申请(专利权)人: | VIIV保健英国第五有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D473/16;C07D473/18;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/4545;A61K31/52;A61K31/519;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 翟建伟;周齐宏 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 人免疫缺陷病毒复制 芳基四氢异喹啉 抑制HIV整合 药物组合物 乙酸衍生物 可接受 抑制剂 稠合 双环 感染 治疗 制造 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中:
R1选自氢、烷基或环烷基;
R2是四氢异喹啉基并被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代;
R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;
R4选自烷基或卤代烷基;
R5是烷基;和
R6选自苯并噻唑基、吡唑并嘧啶基、噻唑并吡啶基、三唑并嘧啶基、苯并噁唑基、吡咯并嘧啶基、嘌呤基、咪唑并吡啶基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基或噻吩并嘧啶基,并被0-3个选自氨基、氰基、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代。
2.权利要求1的化合物,其中R2是被1个R6取代基取代的四氢异喹啉基。
3.权利要求1的化合物,其中R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
4.式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中:
R1选自氢、烷基或环烷基;
R2是四氢异喹啉基并被1个R6取代基取代;
R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;
R4选自烷基或卤代烷基;
R5是烷基;和
R6选自苯并噻唑基、吡唑并嘧啶基、噻唑并吡啶基、三唑并嘧啶基、苯并噁唑基、吡咯并嘧啶基、嘌呤基、咪唑并吡啶基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基或噻吩并嘧啶基,并被0-3个选自氨基、氰基、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代。
5.式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中:
R1选自氢、烷基或环烷基;
R2是四氢异喹啉基并被1个R6取代基以及被0-3个卤素或烷基取代基取代;
R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基;
R4选自烷基或卤代烷基;
R5是烷基;和
R6选自苯并噻唑基、吡唑并嘧啶基、噻唑并吡啶基、三唑并嘧啶基、苯并噁唑基、吡咯并嘧啶基、嘌呤基、咪唑并吡啶基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基或噻吩并嘧啶基,并被0-3个选自氨基、氰基、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代。
6.可用于治疗HIV感染的组合物,包含治疗量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
7.权利要求6的组合物,进一步包含治疗有效量的至少一种用于治疗AIDS或HIV感染的其它药剂以及药学上可接受的载体,所述其它药剂选自核苷HIV逆转录酶抑制剂、非核苷HIV逆转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂、HIV融合抑制剂、HIV吸附抑制剂、CCR5抑制剂、CXCR4抑制剂、HIV出芽或成熟抑制剂和HIV整合酶抑制剂。
8.权利要求7的组合物,其中所述其它药剂是度鲁特韦。
9.用于治疗HIV感染的方法,包括向有需要的患者给药治疗有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
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