[发明专利]脲拟肽硼酸化合物及其药物组合物、制备方法和用途

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，

m和n分别表示氨基酸残基的数量，m为0，n为1或2；

n个R₄各自独立地选自于氢、苄基、异丁基、仲丁基、异丙基、甲基、氨甲酰基乙基、硝基苄基、苯基乙基、萘基甲基、苯并吡咯基甲基；

R₅和R₆同时为H，或共同形成蒎烷二醇酯基团或频哪醇酯基团；

R₁、L和R₃连同所连接的N原子共同形成6元杂环，并任选具有氧代基团；同时，该6元杂环稠合有苯环或噻吩，上述苯环或噻吩任选被一个或多个取代基取代，上述取代基各自独立地选自于由C₁-C₄烷氧基、硝基和亚硝基所组成的组。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义满足以下的一项或多项：

n个R₄各自独立地选自于氢、苄基、异丁基、仲丁基、异丙基、甲基、氨甲酰基乙基、硝基苄基、苯基乙基、萘基甲基、苯并吡咯基甲基；

R₅和R₆同时为H，或共同形成蒎烷二醇酯基团或频哪醇酯基团；

R₁、L和R₃连同所连接的N原子共同形成哌啶环，该哌啶环任选具有氧代基团；同时，该哌啶环稠合有苯环，上述苯环任选被一个或多个取代基取代，上述取代基各自独立地选自于由甲氧基和硝基所组成的组。

3.选自于由下述化合物所组成的组的化合物或其药学上可接受的盐：

(28)N-L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(37)N-(1-氧代-1,2,3,4-二氢异喹啉-2-甲酰基)-L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸；

(38)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢喹啉-脲；

(39)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(40)N-(L-亮氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(41)N-(L-丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(42)N-(L-缬氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(43)N-(L-萘丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(44)N-(L-异亮氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(45)N-(L-色氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(46)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(47)N-(L-苯丁氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(48)N-((L-4-硝基苯丁氨酰)-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(49)N-(L-谷氨酰氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲；

(50)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(51)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(7-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(52)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(53)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(8-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(54)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(5-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲；

(55)N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酸硼酸)-N′-(4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-C]并吡啶)-脲。

4.一种药物组合物，所述药物组合物包含：权利要求1-3中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。