[发明专利]羧基二芳基硫氮杂胺作为μ-阿片受体激动剂在审
| 申请号： | 201680060593.8 | 申请日： | 2016-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN108135866A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·克吕格尔;达里波尔·萨麦斯;麦达立·G·沃尔夫;乔纳森·A·伽维奇 | 申请（专利权）人： | 哥伦比亚大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/135 | 分类号： | A61K31/135;A61K31/137;A61K31/554;C07D285/00;C07D281/12;C07D281/16 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 张晶;罗达 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿片受体激动剂 本发明化合物 联合疗法 二芳基 可接受 硫氮 羧基 制备 治疗 | ||
1.具有以下结构的化合物：
其中，
R1为-H或-(烷基)；
R2为-(烷基)-CO2H或-(烷基)-CO2-(烷基)；
R3为-H或-(烷基)；
X为-Br或-I；
或其药学上可接受的盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物，
其中，
R1为-H或-(烷基)；
R2为-(C2-C5烷基)-CO2H或-(C2-C5烷基)-CO2-(烷基)；
R3为-H或-(烷基)；
X为-Br或-I。
3.根据权利要求2所述的化合物，
其中，
R1为-H或-(烷基)；
R2为-(C2-C5烷基)-CO2H；
R3为-H或-(烷基)；
X为-Br或-I。
4.根据权利要求2所述的化合物，
其中，
R1为-H或-(烷基)；
R2为-(C2-C5烷基)-CO2-(CH2CH3)；
R3为-H或-(烷基)；
X为-Br或-I。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，
其中，
R1为-H、-CH3或-CH2CH3；R3为-H、-CH3或-CH2CH3。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，
其中，
R2为-(C2烷基)-CO2H、-(C3烷基)-CO2H、-(C4烷基)-CO2H或(C5烷基)-CO2H；
R3为-H。
7.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，
其中，
R2为-(C2烷基)-CO2CH2CH3、-(C3烷基)-CO2CH2CH3、-(C4烷基)-CO2CH2CH3或-(C5烷基)-CO2CH2CH3；
R3为-H。
8.根据权利要求1所述的化合物，
其中，
R1为-(烷基)；
R2为-(烷基)-CO2H或-(烷基)-CO2-(烷基)；
R3为-H；
X为-Br或-I。
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