[发明专利]短效苯并二氮*衍生物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201680060723.8 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108137606B | 公开（公告）日： | 2021-01-26 |
| 发明（设计）人： | 刘钢;于华;杨定菊;杜静;唐建川;何婷;曾宏;宋宏梅;苏东海;刘薇;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P23/00;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;郭晓永 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 短效 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.式a的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1为甲基或乙基；
R2选自2-吡啶基和2-氟苯基；
R3选自氯和氟；
K、J各自独立地选自N和CH，且K、J不同时为CH；
R5选自环丙基、环丁基、甲氧基甲基和氘代甲基；
X、Y各自独立地选自CH2，且X与Y之间为单键；
m、n各自为1；并且
W为氢；
其中上述氢和上述基团中所含的氢独立地选自氕、氘和氚。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
K为N；
J为N；并且
R2为2-吡啶基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
K为N；
J为N；
R2为2-氟苯基；并且
R5选自甲氧基甲基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
K为CH；
J为N；
R2为2-氟苯基；并且
R5选自甲氧基甲基。
5.化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
3-(8-溴-1-(甲氧基甲基)-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f]咪唑并[1,2-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯。
6.权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
7.药物组合物，其包含有效量的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体，所述化合物选自：
所述化合物在药物组合物中的含量或用量为0.01mg至1000mg。
8.权利要求7所述的组合物，其中，所述化合物在药物组合物中的含量或用量为0.1mg至500mg。
9.权利要求7所述的组合物，其中，所述化合物在药物组合物中的含量或用量为0.5mg至300mg。
10.权利要求7所述的组合物，其中，所述化合物在药物组合物中的含量或用量为1mg至150mg。
11.权利要求7所述的组合物，其中，所述化合物在药物组合物中的含量或用量为1mg至50mg。
12.权利要求7所述的组合物，其中，所述化合物在药物组合物中的含量或用量为2mg、4mg、6mg、8mg、10mg或者25mg。
13.药盒，其包含权利要求1-6中任一项的化合物或权利要求7-12任一项所述的药物组合物。
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