[发明专利]被取代的亚甲二氧基苄基化合物及其作为增效剂的用途

说明书

本发明涉及包含至少一种农药活性成分和至少一种式(I)的亚甲二氧基苯基衍生物化合物的农药组合物，其中R₁是直链(C₄‑C₆)烷基。

描述

发明领域

本发明涉及被取代的亚甲二氧基苄基化合物及其作为农药(pesticide)活性成分的增效剂的用途。

导致本发明的工作已经在授予协议n.605740下从欧盟第七框架计划(SeventhFramework Programme)(FP7/2007-2013)中获得资助。

现有技术

下述的化合物被命名为增效剂：该化合物对有害生物(pest)无毒或只有轻微毒性，但与活性成分组合可以产生新的农药，该新的农药具有的效力显著高于单独使用时各组分的总和。

这些化合物原则上可以以若干种方式起作用，但是报告了一种主要机制是通过与活性物质的代谢相互作用。代谢可以通过氧化反应、水解反应、轭合反应和吸收反应及其可能的变型来进行。

在发现增效剂及其作用方式的基础上，从50年代中期开始进行广泛的研究和开发，得到对于科学研究令人感兴趣的产品，但仅有少数用于市场目的。

最有效和广泛使用的增效剂之一由US 2,550,737中要求保护的胡椒基丁醚(5-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基甲基]-6-正丙基-1,3-苯并间二氧杂环戊烯)所代表。

据称，胡椒基丁醚与除虫菊酯以及拟除虫菊酯例如丙烯除虫菊酯、炔丙菊酯、胺菊酯等组合产生协同效应。

其他增效剂已被提出，例如由Moore JB在Proceed.Mid-Year Meeting,Chem.Spec.Manuf.Association(1950),(6月),72中报告的MGK 264(N-2-乙基己基双环[2.2.1]-5-庚烯-2,3-二甲酰亚胺)。

在不同的增效剂中，炔基衍生物被提出当与拟除虫菊酯或对有害生物的其他活性成分组合时产生协同效应。这些炔基衍生物通常属于两个不同的家族：由苯基炔基醚代表的第一家族和由苄基炔基醚代表的第二家族。

在第一化学家族(苯基炔基醚)中，可以提出当与氨基甲酸酯组合使用时对有害生物具有协同效应的苯基-2-丙炔基醚(Fellig J.在J.Agr.Food Chem.,18(1),78-80，和US3,423,428)。

在第二家族(苄基丙炔基醚)中，US 3,880,999要求保护能够增强拟除虫菊酯和磷酸酯(phosphoric ester)的活性的苄基2-丙炔基醚。

在LászlóPap等人，“Comparative evaluation of new synergists containinga butynyl-type synergophore group and piperonyl butoxide derivatives”,PestManagement Sci.，57，186-190，(2001)中，研究了被取代的亚甲二氧基苯基衍生物和被取代的二甲氧基苯衍生物的协同活性并且2-丁炔基氧基甲基基团被提议作为与卡巴呋喃杀昆虫剂(carbofuran insecticide)组合的synergophore基团，特别是对于二甲氧基苯结构。

在WO2012/123714中描述了与新烟碱类组合的亚甲二氧基苄基衍生物。特别地，式(I)的亚甲二氧基苄基衍生物含有在亚甲二氧基苯环的6位的(C₁-C₁₂)烷基基团以及-CH₂-O-CH-C≡C-R₂基团，其中R₂选自H和(C₁-C₅)烷基。在这样的应用中与新烟碱类一起制备和使用的唯一化合物是5-(丁-2-炔基氧基甲基)-6-丙基-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯(表示为EN126)。