[发明专利]乙酰胺噻吩并三唑并二氮杂环庚三烯及其用途在审
| 申请号： | 201680062105.7 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN108472299A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | J.E.布拉德纳;J.齐;田中实 | 申请（专利权）人： | 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55;A61K31/395;A61K31/551;C07D487/04;C07D495/04;C07D495/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 结构域蛋白 药物组合物 结构域 含溴 试剂盒 纤维变性疾病 心血管疾病 增殖性疾病 病毒感染 代谢疾病 男性避孕 内分泌病 氮杂环 结合剂 乙酰胺 可用 三唑 蛋白 辐射 疾病 预防 治疗 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其中:
Y具有下式:
其中:
R3为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氮保护基；
L1为任选取代的亚烷基；
L4为未取代的支链的亚烷基或取代的亚烷基；
X4为卤素、-ORf、-SRf、或-N(Rf)2；
环D为碳环或杂环，其中所述杂环包含一个杂原子，且所述杂原子为N；
环G为双环杂环或双环杂芳基环，其中所述环恰好共享两个原子；
E为O、S、NRE或CHRE，其中RE为任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；
RD的每次出现独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的杂烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN，或连接至相邻原子的两个RD连接以形成任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基环；
z为0、1或2；且
d为0、1、2、3或4；
RA1为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN；
RA2为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN；
X1为N或CR5，其中R5为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN；
RB为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN；
环C为芳基或杂芳基；
RC的每次出现独立地为卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、-ORf、-SRf、-N(Rf)2、-NO2、或-CN；
c为0、1、2、3或4；
n为0、1、2、3或4；
R2为氢、卤素或任选取代的烷基；且
Rf的每次出现独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、氧保护基、或氮保护基，或两个Rf连接以形成任选取代的杂环或任选取代的杂芳基环。
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