[发明专利]局部麻醉药的持续释放制剂在审
| 申请号： | 201680062982.4 | 申请日： | 2016-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN108289857A | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·A·哈利韦尔;阿曼达·马隆;拉菲·查帕尼安;理查德·里金斯 | 申请（专利权）人： | 优普顺药物公司 |
| 主分类号： | A61K9/58 | 分类号： | A61K9/58;A61K9/10;A61K31/445;A61P23/02 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 持续释放制剂 局部麻醉剂 局部麻醉药 术后疼痛 聚合物 包被 管控 疼痛 缓解 | ||
1.药物组合物，包含：
多个微粒，各个微粒包含：
(1)局部麻醉剂的一个或多个晶体；以及
(2)完全包封所述一个或多个晶体的聚乙烯醇(PVA)包衣，其中所述PVA包衣是至少85％水解的并且为所述微粒的约1wt％至约30wt％，并且其中所述局部麻醉剂的一个或多个晶体为所述微粒的约70wt％至约99wt％且各自具有35μm至500μm的至少一个尺寸。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述PVA包衣是至少99％水解的。
3.如权利要求1至2中任一项所述的药物组合物，其中所述PVA包衣是交联的。
4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述PVA包衣是热固化的和物理交联的。
5.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述热固化在100℃至135℃下进行2小时至8小时。
6.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述PVA包衣在交联剂的存在下被化学交联。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述PVA包衣包含少于5重量％的交联剂。
8.如权利要求6或7所述的药物组合物，其中所述交联剂是柠檬酸。
9.如权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其中所述PVA包衣具有2kDa至200kDa的分子量。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述PVA包衣具有140kDa至190kDa的分子量。
11.如权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中在相同的溶解介质中，所述局部麻醉剂的溶解速率比未包被时的局部麻醉剂的溶解速率慢至少5倍。
12.如权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中在相同的溶解介质中，所述局部麻醉剂的溶解速率比未包被时的局部麻醉剂的溶解速率慢至少7倍。
13.如权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中在相同的溶解介质中，所述局部麻醉剂的溶解速率比未包被时的局部麻醉剂的溶解速率慢至少10倍。
14.如权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其中所述局部麻醉剂是氨基酰胺药物。
15.如权利要求1至14中任一项所述的药物组合物，其中所述局部麻醉剂包含多于一个被无治疗活性的试剂结合的晶体。
16.如权利要求1至15中任一项所述的药物组合物，其中所述局部麻醉剂是罗哌卡因。
17.如权利要求1至16中任一项所述的药物组合物用于管控创伤部位的术后疼痛的用途。
18.如权利要求17所述的药物组合物的用途，其中所述局部麻醉剂在手术后持续释放3天至5天。
19.管控有需要的患者的创伤部位的术后疼痛的方法，包括将治疗有效量的权利要求1至16中任一项所述的药物组合物输注至所述创伤部位。
20.管控有需要的患者的创伤部位的术后疼痛的方法，包括将治疗有效量的权利要求1至16中任一项所述的药物组合物以可注射剂型施用至周围神经筋膜或围绕周围神经筋膜的区域。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于优普顺药物公司，未经优普顺药物公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680062982.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
