[发明专利]透粘膜给药的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201680063820.2 申请日: 2016-10-28
公开(公告)号: CN108697803A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 加利亚·特姆金-卡拉兹;萨拜娜·格洛茨曼;帕维尔·卡兹丹 申请(专利权)人: 索卢贝斯特有限公司
主分类号: A61K47/30 分类号: A61K47/30;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/42;A61K9/20
代理公司: 无锡市汇诚永信专利代理事务所(普通合伙) 32260 代理人: 张欢勇
地址: 以色列耐斯兹敖那市魏茨曼科学*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 聚合物基质 两亲聚合物 聚合物 水溶性聚合物 活性化合物 药物组合物 亲脂性 亲脂性化合物 亲水聚合物 透粘膜给药 共价作用 口腔粘膜 快速溶解 粘膜给药 非交联 平衡性 亲水 疏水
【权利要求书】:

1.一种用于经粘膜和口腔粘膜给药的活性亲脂性化合物药物组合物,所述组合物包括:

(a)亲脂性活性化合物;

(b)由两种或多种水溶性聚合物形成的聚合物基质,

其中,

(i)所述两种或更多种水溶性聚合物中的至少一种是两亲聚合物,并且所述两种或更多种水溶性聚合物中的至少一种是亲水聚合物或具有不同于第一种两亲聚合物的疏水性-亲水平衡的两亲性聚合物;和

(ii)所述聚合物基质不是交联的,并且在所述两种或更多种聚合物之间以及所述聚合物和所述亲脂活性化合物之间不发生共价相互作用,所述聚合物和所述亲脂活性化合物与所述聚合物基质交织;和

(c)快速溶解剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述亲脂性活性化合物选自镇痛剂、抗炎剂、抗蠕虫剂、抗心律失常剂、抗菌剂、抗病毒剂、抗凝血剂、抗抑郁剂、抗癫痫药、抗真菌药、抗痛风药、抗高血压药、抗疟药、抗偏头痛药、抗毒蕈碱药、抗肿瘤药、化疗药、抗增殖剂、勃起功能障碍改善剂、免疫抑制剂、抗原生动物药、抗甲状腺剂、抗焦虑剂、镇静剂、催眠药、神经松弛剂、β受体阻滞剂、心肌收缩剂、皮质类固醇、利尿剂、抗帕金森病药、胃肠剂、组胺受体拮抗剂、角质层分离剂、血管调节剂、抗心绞痛药、Cox-2抑制剂、白三烯抑制剂、大环内酯类、肌肉松弛剂、营养剂、阿片类镇痛剂、蛋白酶抑制剂、性激素、兴奋剂、肌肉松弛剂、抗骨质疏松剂、抗肥胖剂、认知增强剂、抗尿失禁剂、抗良性前列腺肥大剂、必需脂肪酸、非必需脂肪酸及其混合物。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述亲脂性活性化合物选自乙酰胆碱、阿昔洛韦、阿苯达唑、沙丁胺醇、阿莫曲普坦、氨鲁米特、胺碘酮、氨氯地平、安非他明、两性霉素B、安普那韦、阿瑞吡坦、阿托伐他汀、阿托伐醌、阿奇霉素、、倍氯米松、贝那普利、苯佐那酯、倍他米松、比卡他尼、布地奈德、安非他酮、白消安、布替萘芬、骨化二醇、钙泊三醇、骨化三醇、喜树碱、坎地沙坦、大麻二酚、辣椒素、卡马西平、胡萝卜素、头孢克肟、头孢呋辛酯片、塞来普布、西立伐他汀、西替利嗪、扑尔敏、氯卡西醇、西洛他唑、西咪替丁、桂利嗪、环丙沙星、西沙必利、克拉霉素、氯马斯汀、克罗米酚、氯米帕明、氯吡格雷、可待因、辅酶Q10、环苯扎林、环孢菌素、达那唑、丹曲林、地塞米松、双氯芬酸、双香豆素、地高辛、脱氢表雄酮、双氢速甾醇、地红霉素、多奈哌齐、恩莫单抗、依法韦仑、依来曲普坦、依普罗沙坦、钙化醇、麦角胺、必需脂肪酸来源、依托度酸、依托泊苷、法莫替丁、大麻二酚、芬太尼、非索非那定、非那雄胺、氟康唑、氟比洛芬、氟伐他汀、磷苯妥英、曲罗坦、fuirazolidone、加巴喷丁吉非罗齐、格列本脲、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲、灰黄霉素、卤泛群、氢化可的松、布洛芬、茚地那韦、厄贝沙坦、伊立替康、硝酸异山梨酯、异维A酸、伊曲康唑、依维菌素、酮康唑、酮咯酸、拉莫三嗪、兰索拉唑、来氟米特、利多卡因、赖诺普利、洛哌丁胺、氯雷他定、左旋甲状腺素、叶黄素、番茄红素、甲羟孕酮、米非司酮、甲氟喹、甲地孕酮、美沙酮、甲氧沙林、甲硝唑、咪康唑、咪达唑仑、米格列醇、米诺地尔、米托蒽醌、孟鲁司特、吗啡、萘丁美酮、纳布啡、那拉曲坦、奈非那韦、硝苯地平、呋喃妥因、尼扎替丁、奥美拉唑、oprevelkin、雌二醇、奥沙普秦罗哌卡因、瑞格列奈、利福布丁、利福喷汀、利美索龙、ritanovir、利福昔明、利福昔明、利福喷丁、利福喷丁、利福布汀、帕罗西汀、利塞曲坦、罗格列酮、沙奎那韦、舍曲林、西布曲明、西地那非、西地那非、西伐他汀、西罗莫司、螺内酯、舒马曲坦、svitriptan、他克林、他克莫司、他莫昔芬、坦洛新、蓓萨罗丁、他扎罗汀、替米沙坦、替尼泊苷、特比萘芬、特拉唑嗪、四氢大麻酚、托吡酯、拓扑替康、托瑞米芬、曲马多、维甲酸、曲格列酮、曲伐沙星、可接受的盐、异构体及其混合物。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述亲脂性活性化合物是选自四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)的大麻素;或选自阿莫曲普坦、依来曲普坦、法罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦、舒马曲坦、斯维普坦、佐米曲普坦、芬太尼、吗啡、oxibutonine、曲马多、阿瑞匹坦、睾酮、泼尼松龙、西地那非、奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和胰高血糖素的曲普坦药物。

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