[发明专利]CGRP受体拮抗剂有效
申请号: | 201680063967.1 | 申请日: | 2016-10-28 |
公开(公告)号: | CN108473465B | 公开(公告)日: | 2021-03-02 |
发明(设计)人: | 约翰·安德鲁·克里斯托弗;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;萨拉·乔安妮·巴克内尔;弗兰切斯卡·德弗洛里安;马克·匹克沃斯;乔纳森·斯特芬·马松 | 申请(专利权)人: | 赫普塔瑞斯医疗有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D498/10;A61K31/437;A61K31/537;A61P25/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;杨青 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cgrp 受体 拮抗剂 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其盐,其中R1是H或Q-(C1-C6)烷基;其中Q是键、C(O)或C(O)O,并且其中所述(C1-C6)烷基能够任选地被N(C1-C3烷基)2或CO2H取代;
R2是H并且R3是:
或者R2与R3形成螺环杂环,以形成:
并且
R4是
或者R4是任选取代的苯基,其中所述任选的取代基选自卤素或羟基。
2.权利要求1的化合物,其中R4是式(II)的部分
其中X是卤素。
3.权利要求2的化合物,其中X是Br。
4.权利要求1的化合物,其中R4是
5.权利要求4的化合物,其中R4是
6.权利要求1的化合物,其中R2是H并且R3是:
7.权利要求1的化合物,其中R2与R3形成螺环杂环,以形成:
8.权利要求1的化合物,其中R2是H并且R3是:
并且
R4是:
9.权利要求1的化合物,其中R1是H、CO2tBu、CH2CH3、CH2CH2CH3、COCH2CH2CH2CH3、CH2CH2N(CH3)2、COCH2CO2H。
10.权利要求9的化合物,其中R1是H。
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