[发明专利]CGRP受体拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201680063967.1 申请日: 2016-10-28
公开(公告)号: CN108473465B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 约翰·安德鲁·克里斯托弗;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;萨拉·乔安妮·巴克内尔;弗兰切斯卡·德弗洛里安;马克·匹克沃斯;乔纳森·斯特芬·马松 申请(专利权)人: 赫普塔瑞斯医疗有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D498/10;A61K31/437;A61K31/537;A61P25/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 金海霞;杨青
地址: 英国赫*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: cgrp 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

或其盐,其中R1是H或Q-(C1-C6)烷基;其中Q是键、C(O)或C(O)O,并且其中所述(C1-C6)烷基能够任选地被N(C1-C3烷基)2或CO2H取代;

R2是H并且R3是:

或者R2与R3形成螺环杂环,以形成:

并且

R4

或者R4是任选取代的苯基,其中所述任选的取代基选自卤素或羟基。

2.权利要求1的化合物,其中R4是式(II)的部分

其中X是卤素。

3.权利要求2的化合物,其中X是Br。

4.权利要求1的化合物,其中R4

5.权利要求4的化合物,其中R4

6.权利要求1的化合物,其中R2是H并且R3是:

7.权利要求1的化合物,其中R2与R3形成螺环杂环,以形成:

8.权利要求1的化合物,其中R2是H并且R3是:

并且

R4是:

9.权利要求1的化合物,其中R1是H、CO2tBu、CH2CH3、CH2CH2CH3、COCH2CH2CH2CH3、CH2CH2N(CH3)2、COCH2CO2H。

10.权利要求9的化合物,其中R1是H。

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