[发明专利]双哒嗪化合物有效
申请号: | 201680064313.0 | 申请日: | 2016-11-25 |
公开(公告)号: | CN108349951B | 公开(公告)日: | 2020-11-13 |
发明(设计)人: | M.R.V.芬莱 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司;癌症研究科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/501;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;罗文锋 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双哒嗪 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是氢、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2是氢、甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且
R3是氢或甲氧基。
2.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
3.如权利要求2所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲氧基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。
5.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲氧基。
6.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是甲氧基。
7.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢。
8.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2是氢;并且
R3是甲氧基。
9.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1是氢;
R2是甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且
R3是氢。
10.具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中具有式(I)的化合物选自:
(2S)-2-[3-(二氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;
(2S)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;
(2S)-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;
2-(2-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;
N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺;和
N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺。
11.一种药物组合物,该药物组合物包含如权利要求1至10中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、以及至少一种药学上可接受的稀释剂或载体。
12.如权利要求1至10中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐用于生产治疗癌症的药物的用途。
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