[发明专利]双哒嗪化合物有效

专利信息
申请号: 201680064313.0 申请日: 2016-11-25
公开(公告)号: CN108349951B 公开(公告)日: 2020-11-13
发明(设计)人: M.R.V.芬莱 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司;癌症研究科技有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/501;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;罗文锋
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 双哒嗪 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1是氢、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;

R2是氢、甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且

R3是氢或甲氧基。

2.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

3.如权利要求2所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲氧基。

4.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。

5.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲氧基。

6.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是甲氧基。

7.如权利要求1至3中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢。

8.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;

R2是氢;并且

R3是甲氧基。

9.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

R1是氢;

R2是甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且

R3是氢。

10.具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中具有式(I)的化合物选自:

(2S)-2-[3-(二氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;

(2S)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;

(2S)-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;

2-(2-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]乙酰胺;

N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺;和

N-[6-[(3R)-3-(哒嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]哒嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺。

11.一种药物组合物,该药物组合物包含如权利要求1至10中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、以及至少一种药学上可接受的稀释剂或载体。

12.如权利要求1至10中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐用于生产治疗癌症的药物的用途。

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