[发明专利]治疗性化合物及合成有效
| 申请号： | 201680064673.0 | 申请日： | 2016-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN108290890B | 公开（公告）日： | 2021-08-06 |
| 发明（设计）人： | B.L.D.德科特;J.C.鲁斯彻尔;M.C.F.蒙尼 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/12 | 分类号： | C07D471/12;C07D471/18;C07D491/147;A61K31/437;A61K31/46;A61K31/336 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘力;黄希贵 |
| 地址： | 比利时比*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 化合物 合成 | ||
1.一种式1的化合物：
或者立体异构体或药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中式1为：
3.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求2所述的化合物以及药学上可接受的载体或稀释剂。
4.根据权利要求2所述的化合物在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。
5.根据权利要求4所述的用途，其中配制所述化合物用于局部递送。
6.根据权利要求4所述的用途，其中配制所述化合物用于全身递送。
7.根据权利要求4所述的用途，其中所述疼痛是神经性疼痛或慢性疼痛。
8.一种制备式1的化合物：
的方法，所述方法包括使式2的化合物：
与酸反应。
9.根据权利要求8所述的方法，所述方法还包括通过使式3的化合物：
与二甲基氨基吡啶(DMAP)反应来制备式2的化合物。
10.根据权利要求9所述的方法，所述方法还包括通过使式4的化合物：
与四丁基氟化铵反应来制备式3的化合物。
11.根据权利要求10所述的方法，所述方法还包括通过使式5.b的化合物：
与3，3，3-三氟丙酸反应来制备式4的化合物。
12.根据权利要求11所述的方法，所述方法还包括通过手性分离式6的化合物：来制备式5.b的化合物。
13.一种式2的化合物：或者立体异构体或药学上可接受的盐。
14.一种式3的化合物：或者立体异构体或药学上可接受的盐。
15.一种式4的化合物：或者立体异构体或药学上可接受的盐。
16.一种制备式1的化合物的方法，
包括使东莨菪碱与还原剂反应，形成式17的化合物：
17.根据权利要求16所述的方法，包括使式17的化合物
与苯甲酸反应，形成式16的化合物：
18.根据权利要求16所述的方法，包括使式16的化合物
与氯甲酸乙酯反应，形成式15的化合物：
19.根据权利要求16所述的方法，包括使式15的化合物
与还原剂反应，形成式14的化合物：
20.根据权利要求16所述的方法，包括使式14的化合物
与甲磺酰氯反应，形成式13的化合物：
21.根据权利要求16所述的方法，包括使式13的化合物
与氰化钾反应，形成式12的化合物：
22.根据权利要求16所述的方法，包括使式12的化合物
与氢反应，形成式11.a的化合物：
23.根据权利要求16所述的方法，包括在溶剂中环化式11.a的化合物
形成式11的化合物：
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