[发明专利]包含生物活性剂的聚合物缀合物在审
| 申请号： | 201680065203.6 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN108472273A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·朗斯代尔·比克特;安德鲁·克雷格·多诺霍;阿莎·玛丽娜·狄索莎;莎拉·曼·易·恩格;阿德里安·苏里斯提欧;罗素·约翰·泰特;戴维·瓦拉德;艾伦·內勒 | 申请（专利权）人： | 波利艾克蒂瓦有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/19 | 分类号： | A61K31/19;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/47;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 董世豪;张淑珍 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物活性剂 缀合物 聚合物缀合物 制备聚合物 聚合物 化学反应 聚合物骨架 生物活性 药物产品 预防感染 镇痛 混合物 手术后 喹诺酮 递送 加成 三唑 治疗 护理 | ||
1.聚合物-生物活性剂缀合物，所述缀合物包含：
含有多个三唑部分的聚合物骨架；以及
多个可释放的生物活性剂，所述生物活性剂共价键合至所述聚合物骨架并从所述聚合物骨架悬垂；
其中，所述生物活性剂选自于由喹诺酮、NSAID及其混合物所组成的组。
2.如权利要求1所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述缀合物包含式(I)的部分：
其中，
T表示三唑部分；
Q在每次出现时被独立地选择并且可存在或不存在，且当存在时表示连接基团；
R是任选取代的直链或支链烃并且可包括任选取代的芳香烃或杂芳香烃；
Z是可断裂的连接基团；以及
D是选自于由喹诺酮和NSAID所组成的组中的生物活性剂。
3.如权利要求1或2所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述缀合物包含式(Ib)的部分：
其中，
T在每次出现时表示三唑部分；
Q在每次出现时被独立地选择并且可存在或不存在，且当存在时表示连接基团；
R是任选取代的直链或支链烃并且可包括任选取代的芳香烃和杂芳香烃；
Z1和Z2各自是可断裂的连接基团，所述可断裂的连接基团可相同或不同；以及
D1和D2各自是选自于由喹诺酮、NSAID及其混合物所组成的组中的生物活性剂，所述生物活性剂可相同或不同。
4.如权利要求1-3中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述聚合物骨架包含选自于由式(II)、式(III)和式(IX)所组成的组中的至少一个三唑部分：
5.如权利要求1-4中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述聚合物骨架包含选自式(IIa)和式(IIb)中的至少一个部分：
6.如权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述聚合物骨架包含选自式(IIIa)和式(IIIb)中的至少一个部分：
7.如权利要求1-6中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述缀合物包含至少一种生物活性剂，所述生物活性剂选自于由在COOH基团处缀合至聚合物骨架的喹诺酮和NSAID所组成的组。
8.如权利要求7所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述喹诺酮类似物通过与所述喹诺酮和NSAID活性剂中的至少一个的羧酸形成的酯或酸酐连接基团缀合至所述聚合物骨架。
9.如权利要求8所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述生物活性剂包括多个喹诺酮，所述喹诺酮通过选自于由烷基酯、芳基酯、(酰氧基)烷基酯、[(芳氧基羰基)氧基]烷基酯、烷基酸酐和芳基酸酐连接基团所组成的组中的至少一个酯基团缀合至所述聚合物骨架。
10.如权利要求8所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中，所述生物活性剂包含多个喹诺酮，所述喹诺酮通过选自于由烷基酯、芳基酯、(酰氧基)烷基酯和[(芳氧基羰基)氧基]烷基酯连接基团所组成的组中的至少一个酯基团缀合至所述聚合物骨架。
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