[发明专利]CD80胞外域多肽及其在癌症治疗中的用途

权利要求书

1.一种CD80胞外域(ECD)融合分子，其包含人CD80 ECD多肽和人IgG1 Fc域，其中所述CD80 ECD融合分子每摩尔CD80 ECD Fc蛋白质包含10-60mol SA，其中所述分子能够经至少两周使至少一种小鼠同基因型或异种移植癌症模型中的肿瘤细胞生长抑制至少80％，诸如至少90％，诸如至少95％，诸如至少98％。

2.如权利要求1所述的CD80胞外域(ECD)融合分子，其中所述分子每摩尔蛋白质包含至少15mol SA，诸如每摩尔蛋白质至少20mol SA。

3.如权利要求1或2所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中所述分子每摩尔蛋白质包含15-30mol SA。

4.如权利要求1或2所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中所述分子每摩尔蛋白质包含15-25mol SA。

5.如权利要求1或2所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中所述分子每摩尔蛋白质包含20-30mol SA。

6.如权利要求1至5中任一项所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中所述Fc域包含SEQ IDNO:14的氨基酸序列。

7.如权利要求1至6中任一项所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中所述分子能够经两周或三周的时段使小鼠中CT26肿瘤细胞的生长降低至少80％，诸如至少90％，至少95％或至少98％。

8.如权利要求7所述的CD80 ECD Fc融合分子，其中给与所述小鼠一次、两次或三次剂量的0.3至0.6mg/kg所述ECD Fc融合分子。

9.一种组合物，其包含如权利要求1至8中任一项所述的CD80 ECD融合分子，且还包含至少一种药学上可接受的载体。

10.如权利要求9所述的组合物，其还包含其他治疗剂。

11.如权利要求10所述的组合物，其中所述其他治疗剂为至少一种免疫刺激剂。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述至少一种免疫刺激剂包含程序性细胞死亡1(PD-1)/程序性细胞死亡配体1(PD-L1)抑制剂。

13.如权利要求12所述的组合物，其中所述PD-1/PD-L1抑制剂为抗体。

14.如权利要求13所述的组合物，其中所述PD-1/PD-L1抑制剂为抗PD-1抗体。

15.如权利要求14所述的组合物，其中所述抗PD-1抗体包含选自尼沃单抗、皮立珠单抗和派立珠单抗的抗体的重链和轻链CDR。

16.如权利要求14所述的组合物，其中所述抗PD-1抗体包含选自尼沃单抗、皮立珠单抗和派立珠单抗的抗体的重链和轻链可变区。

17.如权利要求14所述的组合物，其中所述抗PD-1抗体选自尼沃单抗、皮立珠单抗和派立珠单抗。

18.如权利要求12所述的组合物，其中所述PD-1/PD-L1抑制剂为抗PD-L1抗体。

19.如权利要求18所述的组合物，其中所述抗PD-L1抗体包含选自BMS-936559、MPDL3280A、MEDI4736和MSB0010718C的抗体的重链和轻链CDR。