[发明专利]蛋白酶体抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

其中

R为H或C_1-6烷基；

R¹选自由以下组成的组：C_2-6烷基、烯基、单环和双环芳基、联苯基、单环和双环杂芳基和双-杂芳基、及单环和双环非芳族杂环，其中C_2-6烷基、烯基、单环和双环芳基、联苯基、单环和双环杂芳基和双-杂芳基、及单环和双环非芳族杂环可任选地经每次出现时独立选自由以下组成的组的取代基取代1至3次：卤素、氰基、—OH、—NO₂、—CF₃、—OC_1-6烷基、芳基、杂芳基、非芳族杂环和经＝O取代的非芳族杂环；

R²为—(CH₂)_mC(O)NHR⁴；

R³选自由以下组成的组：H、—SO_pR⁵、—C(O)R⁵、—C(O)(CH₂)_kAr、—SO₂Ar、—SO₂C_3-8环烷基、—C(O)(CH₂)_kHet和—C(O)C_1-6烷基，其中芳基(Ar)和杂芳基(Het)可任选地经每次出现时独立选自卤素或C_1-6烷基的取代基取代1至3次；

R⁴选自由以下组成的组：H、C_1-6烷基和C_3-8环烷基，其中C_3-8环烷基可任选地经—CF₃取代；

R⁵选自由以下组成的组：烷基、烯基、单环和双环芳基及单环和双环杂芳基，其中烷基、烯基、单环和双环芳基及单环和双环杂芳基可任选地经每次出现时独立选自由以下组成的组的取代基取代1至3次：卤素、氰基、—OH、—NO₂、—CF₃、—OC_1-6烷基、烷基、烯基、单环和双环芳基及单环和双环杂芳基；

k为0或2；

m为1或2；

n为1、2或3；并且

p为1或2；

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)：

3.根据权利要求2所述的化合物，其具有式(Ib)：

4.根据权利要求2所述的化合物，其具有式(Ic)：

5.根据权利要求1所述的化合物，其中烷基为C_1-6烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中烯基为C_2-6烯基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹为

8.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹选自由以下组成的组：

9.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为

10.根据权利要求1所述的化合物，其中R³选自由以下组成的组：H、并且

R为C_1-6烷基。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)的化合物为

12.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：