[发明专利]药物纳米颗粒的递送及其使用方法有效
| 申请号： | 201680065699.7 | 申请日： | 2016-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN108778244B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 基思·约翰逊;罗伯特·莱思罗普;杨美东;霍利·莫尔哈特;罗兰·弗兰克 | 申请（专利权）人： | DFB索里亚有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/14 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 潘璐;王春伟 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 纳米 颗粒 递送 及其 使用方法 | ||
1.无水疏水性组合物在制备用于增强来自紫杉醇纳米颗粒的紫杉醇到皮肤中的渗透的药剂中的用途，其中所述无水疏水性组合物包含大于50重量％的包含矿脂的连续的疏水性载体、5重量％至24重量％的环戊硅氧烷和0.1重量％至5重量％的多个紫杉醇纳米颗粒，其中所述紫杉醇纳米颗粒的数量平均粒度为0.1微米至1.5微米，其中所述组合物不包含C1-C5脂肪醇，且其中所述紫杉醇纳米颗粒是结晶的紫杉醇纳米颗粒、非晶的紫杉醇纳米颗粒或非晶的紫杉醇纳米颗粒和结晶的紫杉醇纳米颗粒的组合。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物不包含额外的透皮吸收促进剂。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物不包含额外的挥发性溶剂。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物不包含表面活性剂。
5.根据权利要求1所述的用途，其中所述疏水性载体是非挥发性的。
6.根据权利要求1所述的用途，其中所述疏水性载体是非极性的。
7.根据权利要求1所述的用途，其中所述连续的疏水性载体还包含矿物油和石蜡。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述矿物油是重矿物油。
9.根据权利要求1所述的用途，其中当所述组合物在室温下储存至少1个月时，所述紫杉醇纳米颗粒的数量平均粒度生长不超过初始数量平均粒度的20％。
10.根据权利要求1所述的用途，其中当所述组合物在室温下储存至少3个月时，所述紫杉醇纳米颗粒的数量平均粒度生长不超过初始数量平均粒度的20％。
11.根据权利要求1所述的用途，其中所述紫杉醇纳米颗粒在室温下在水中的溶解度小于或等于10mg/mL。
12.根据权利要求1所述的用途，其中所述紫杉醇纳米颗粒具有至少18m2/g的比表面积(SSA)。
13.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物不包含蛋白质。
14.根据权利要求1所述的用途，其中所述皮肤是患病皮肤。
15.根据权利要求14所述的用途，其中所述患病皮肤是患有银屑病的皮肤。
16.根据权利要求1所述的用途，其中当将所述组合物施用至人的尸体皮肤时，如通过体外弗朗茨扩散池系统确定的，小于0.01μg/cm2的来自紫杉醇纳米颗粒的紫杉醇穿透人的尸体皮肤。
17.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物是半固体组合物。
18.根据权利要求17所述的用途，其中所述半固体组合物是软膏剂。
19.根据权利要求17所述的用途，其中，如使用在升降支架上的Brookfield RV黏度计，所述升降支架为打开状态，采用T-E转子在室温下以10RPM持续45秒所测量的，所述组合物的黏度为25000cps至500000cps。
20.根据权利要求1所述的用途，其中所述疏水性组合物是无水的半固体软膏剂。
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