[发明专利]5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物有效
| 申请号： | 201680066323.8 | 申请日： | 2016-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN108349948B | 公开（公告）日： | 2021-02-23 |
| 发明（设计）人： | A·B·恩内特-谢帕德 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/497;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 丙氧基 甲氧基 苯基 吡唑 吡嗪 甲腈 乳酸 水合物 | ||
1.化合物，该化合物为5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为结晶形式，所述结晶形式的特征在于X射线粉末衍射图包含在12.6 2θ±0.2°处的峰和在24.8、25.5、8.1、6.6、12.3和16.3 2θ±0.2°处的一个或多个峰，其中所述X射线粉末衍射图是在用CuKa辐射获得的。
3.药物组合物，该药物组合物包含5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物和一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
4.权利要求3的药物组合物，其中5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物为结晶形式，所述结晶形式的特征在于X射线粉末衍射图包含在12.6 2θ±0.2°处的第一个峰和在24.8、25.5、8.1、6.6、12.3和16.3 2θ±0.2°处的一个或多个峰，其中所述X射线粉末衍射图是在用CuKa辐射获得的。
5.5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
6.5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂一起在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
7.5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物与电离辐射的组合在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
8.5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物与一种或多种化疗剂的组合在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其中所述化疗剂选自5-氟尿嘧啶、羟基脲、吉西他滨、甲氨喋呤、培美曲塞、阿霉素、依托泊苷、西妥昔单抗、顺铂、紫杉醇及其组合。
10.根据权利要求5-9中任意一项所述的用途，其中5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物为结晶形式，所述结晶形式的特征在于X射线粉末衍射图包含在12.6 2θ±0.2°处的峰和在24.8、25.5、8.1、6.6、12.3和16.3 2θ±0.2°处的一个或多个峰，其中所述X射线粉末衍射图是在用CuKa辐射获得的。
11.根据权利要求7所述的用途，其中所述化合物5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物与电离辐射同时、分开或顺序组合使用。
12.根据权利要求8或9所述的用途，其中所述化合物5-(5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基氨基)吡嗪-2-甲腈(S)-乳酸盐一水合物与一种或多种化疗剂同时、分开或顺序组合使用。
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