[发明专利]类法尼醇X受体激动剂及其用途有效

专利信息
申请号: 201680066917.9 申请日: 2016-09-16
公开(公告)号: CN108349893B 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: 尼古拉斯·D·史密斯;史蒂文·P·加维克;约翰尼·Y·长泽 申请(专利权)人: 梅塔克林公司
主分类号: C07D213/63 分类号: C07D213/63;C07D207/12;A61K31/4418;A61K31/4412;A61K31/16
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 沈锦华
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 类法尼醇 受体 激动剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中

R1和R2各自独立地选自H和D;

R3选自取代或未取代的C3-C10环烷基,其中如果R3被取代则R3被一个或多个R12基团取代;

每个R12独立地选自-OR10、-SR10、-N(R10)2和未取代或取代的C1-C10烷基;

环A为单环碳环,所述单环碳环为苯基或C3-C8环烷基;

每个RA独立地选自H、D、卤素、-OR10、-SR10、取代或未取代的C1-C6烷基和取代或未取代的C1-C6杂烷基;

L1不存在;

环C为苯基或吡啶基;

每个RC独立地选自H、D、卤素、-CN、-OR10、-SR10、-N(R10)2、取代或未取代的C1-C6烷基或取代或未取代的C1-C6杂烷基;

环B为苯基或选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基的单环6元杂芳基;

每个RB独立地选自H、D、-N(R10)2、-NR10C(=O)OR11、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6杂烷基;

L3不存在或为-O-、-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-C(=O)NR10-、

-NR10C(=O)-、-NR10-、-NR10-CH2-或-CH2-NR10-;

环D为选自噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基的5元或6元单环杂芳基;

或者环D为苯基;

或者环D为在环中含有至少1个N原子的单环C2-C8杂环烷基,

其选自吖丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯烷酮基和哌啶基;

每个RD独立地选自H、D、卤素、-OR10、-CO2R10、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6氟烷基、取代或未取代的C1-C6杂烷基和未取代或取代的C3-C10环烷基;

每个R10独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6氟烷基和取代或未取代的C3-C6环烷基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

p为0、1、2、3或4;

q为0、1、2、3或4;并且

在环B上为1,3-关系;

其中任何被取代的基团被一个或两个独立地选自以下的取代基取代:D、卤素、-CN、-NH2、-OH、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-OCH3和-OCF3

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